Estrone (foliculin)
Tên quốc tế: Estrone.
Loại thuốc: Estrogen.
Chỉ định
Estron được sử dụng đơn độc (đối với nữ mãn kinh đã cắt bỏ tử cung hoặc không thể dung nạp được progestin hoặc có nguy cơ cao mắc bệnh tim mạch) hoặc phối hợp với một progestin, chất medroxy – progesteron acetat (đối với nữ mãn kinh còn tử cung) làm liệu pháp thay thế hormon sau mãn kinh để: Phòng loãng xương (estrogen hiệu quả nhất nếu điều trị được bắt đầu trước khi bị tiêu xương nhiều và đòi hỏi phải dùng liên tục, cùng với một chế độ ăn và một lượng calci đưa vào thích hợp và luyện tập).
Phòng bệnh tim mạch.
Ðiều trị các triệu chứng vận mạch, viêm âm đạo, xơ teo âm hộ, bệnh ngứa một phần do thiếu estrogen.
Chống chỉ định
Mẫn cảm với estrogen.
Mang thai.
Ung thư phụ thuộc estrogen.
Tiền sử viêm tắc tĩnh mạch, huyết khối hoặc bệnh huyết khối nghẽn mạch liên quan đến dùng estrogen.
Carcinom vú.
Chảy máu âm đạo bất thường và chưa rõ nguyên nhân.
Thận trọng
Thông thường không được kê đơn estrogen quá một năm nếu không được thầy thuốc khám lại.
Ngừng estrogen mỗi khi có thể, ít nhất 4 tuần trước một phẫu thuật có nguy cơ gia tăng huyết khối tắc mạch hoặc phải nằm bất động kéo dài.
Phải dùng estrogen thận trọng ở người có tổn thương thận hoặc gan hoặc bệnh xương chuyển hóa kết hợp tăng calci máu.
Phải dùng estrogen thận trọng ở người bệnh có thể nặng lên do giữ dịch lại trong cơ thể (thí dụ đau nửa đầu, suy tim, suy thận hoặc gan).
Người có bệnh sử trầm cảm phải được theo dõi cẩn thận trong thời gian dùng liệu pháp estrogen.
Thời kỳ mang thai
Thuốc không được dùng khi mang thai.
Thời kỳ cho con bú
Ngừng cho con bú hoặc ngừng thuốc, tùy thuộc vào tầm quan trọng của thuốc đối với người mẹ.
Tác dụng phụ và xử trí
Thường gặp
Buồn nôn, nôn, chướng bụng, co cứng cơ bụng, ỉa chảy.
Rám da.
Tăng cân quá mức hoặc giữ dịch lại trong cơ thể.
Thay đổi kinh nguyệt, mất kinh (trong khi dùng) hoặc vô kinh (sau khi dùng), thống kinh, hội chứng giống tiền kinh, viêm âm đạo do nấm Candida.
Ðau đầu, đau nửa đầu, thay đổi dục tình.
Không dung nạp kính sát tròng. Rối loạn thị lực.
ít gặp
Rậm lông.
Trầm cảm, chóng mặt, múa giật.
Giảm dung nạp glucose, tăng nồng độ triglycerid huyết thanh, thiếu hụt folat.
Hiếm gặp
Tăng huyết áp, bệnh huyết khối tắc mạch, tăng đông máu.
Vàng da ứ mật, u gan, test chức năng gan thay đổi.
Buồn nôn và nôn là phản ứng đầu tiên của liệu pháp estrogen ở một số phụ nữ, nhưng tác dụng này có thể hết với thời gian và có thể giảm thiểu bằng cách uống estrogen cùng thức ăn hoặc ngay trước khi đi ngủ.
Vú có thể căng đau và phù, nhưng đôi khi triệu chứng này giảm khi giảm liều
Nếu tăng huyết áp hoặc có bất cứ một triệu chứng nào của bệnh huyết khối tắc mạch, vàng da ứ mật, trầm cảm nặng hoặc đau nửa đầu dai dẳng nghiêm trọng hoặc tái phát, phải ngừng estrogen.
Có thể cần phải bổ sung acid folic nếu có thiếu hụt folat.
Liều lượng và cách dùng
Cách dùng
Estron tiêm bắp. Estropipat là estron sulfat ổn định bằng piperazin trơ được uống hoặc bôi vào âm đạo.
Liều lượng estron hoặc estropipat tùy thuộc bệnh điều trị, dung nạp và đáp ứng điều trị của từng người bệnh. Ðể giảm thiểu nguy cơ do ADR, nên dùng liều thấp nhất có hiệu lực. Khi có chỉ định liệu pháp estrogen ngắn ngày, phải ngừng điều trị càng sớm càng tốt, cố gắng giảm liều hoặc ngừng thuốc từng đợt 3 – 6 tháng.
Liệu pháp estrogen thường dùng theo chu kỳ nhưng cũng có thể dùng liên tục hàng ngày. Ðối với người còn tử cung nguyên vẹn, dùng progestin liên tục hàng ngày hoặc hàng tháng (tối thiểu 10 – 12 ngày) để làm bong nội mạc tử cung và giảm nguy cơ ung thư nội mạc tử cung; dùng progestin hàng quý (14 ngày progestin, cách 3 tháng 1 lần) cũng có hiệu quả.
Liều lượng
Liệu pháp thay thế hormon sau mãn kinh:
Estron: (khi liệu pháp uống hoặc bôi âm đạo không cho đáp ứng mong muốn hoặc kém dung nạp hoặc khi không tuân thủ được): 0,1 – 0,5 mg, 2 – 3 lần/tuần.
Estropipat: Uống liều thấp nhất có hiệu quả trong phạm vi 0,625 – 5mg/ngày, liên tục hoặc theo chu kỳ 21 – 25 ngày/tháng.
Bôi âm đạo: 3 – 6 mg/ngày.
Tương tác
Rifampicin làm giảm hoạt tính estrogen, khi dùng đồng thời với estrogen, do cảm ứng enzym ở microsom gan. Tác dụng tương tự có thể xảy ra với các thuốc cảm ứng enzym ở microsom gan khác (barbiturat, carbamazepin, phenylbutazon, phenytoin và primidon).
Estrogen có thể tăng cường tác dụng chống viêm của hydrocortison và có thể giảm chuyển hóa corticosteroid ở gan và/hoặc làm thay đổi tỷ lệ gắn corticosteroid vào protein huyết thanh. Phải điều chỉnh liều corticosteroid khi bắt đầu dùng estrogen hoặc phải ngừng dùng corticosteroid.
Estrogen có thể làm giảm tác dụng thuốc uống chống đông máu và có thể cần phải tăng liều thuốc chống đông máu.
Bảo quản
Hỗn dịch estron tiêm và viên estropipat phải bảo quản trong lọ kín, ở nhiệt độ 15 – 30oC. Tránh để đông lạnh hỗn dịch estron tiêm.
Quá liều và xử trí
Quá liều cấp tính với một lượng lớn đã được thông báo ở trẻ em nhưng hầu như không gây độc, trừ buồn nôn và nôn. Quá liều estron có thể gây buồn nôn và ở phụ nữ có thể chảy máu khi ngừng thuốc.
Dạng thuốc và hàm lượng
Estron: Hỗn dịch tiêm: 2 mg/ml, 5 mg/ml.
Estropipat: Dạng uống: Viên 0,75 mg, tương đương 0,625 mg estron natri sulfat. Viên 1,5 mg, tương đương 1,25 mg estron natri sulfat. Viên 3 mg, tương đương 2,5 mg estron natri sulfat.
Dạng kem bôi âm đạo: 1,5 mg/g.
Thông tin qui chế
Estron dạng tiêm được kê đơn và bán theo đơn.