ẢNH HƯỞNG CỦA CHẤT TĂNG THẤM LÊN TÍNH THẤM CỦA SCOPOLAMIN QUA DA CHUỘT
ẢNH HƯỞNG CỦA CHẤT TĂNG THẤM LÊN TÍNH THẤM CỦA SCOPOLAMIN QUA DA CHUỘT
Vũ Thị Huỳnh Hân , Lê Quan Nghiệm*, Lê Hậu*, Nguyễn Thiện Hải*, Hà Thị Hằng Nga*
TÓMTẮT
Mục tiêu: Nghiên cứu này nhằm khảo sát tính thấm của scopolamin hydrobromid qua da chuột với tác động của một số chất tăng thấm, để lựachọncác chấttăngthấmthích hợpcóthể cảithiệnkhảnăngthấm
của scopolamin hydrobromid làm cơ sở chọn lựa chất tăng thấm cho nghiên cứu dạng thuốc dán.
Phương pháp: Ảnh hưởng của các chất tăng thấm qua da chuột đã được khảo sát bằng cách cho dung dịch bão hoà của scopolamin hydrobromid chất tăng thấm tiếp xúc với da chuột trong tếế bào Franz. Các chất tăng thấm được khảo sát gôm nhóm thân nước (sulfoxid, alcol, ether) và nhóm thân dầu (hydrocarbon, acid béo, ester). Lượng scopolamin hydrobromid thấm qua da chuột theo thời gian được định lượng bằng phương pháp sắc ký lỏng hiệu năng cao.
Kết quả: Các chất tăng thấm thân nước (DMSO, methyl butanol, octanol, hexanol, decanol, transcutol P) có khuynh hướng gia tăng tính thấm của scopolamin hyrobromid hơn các chất tăng thấm thân dầu (dầu khoáng, acid oleic, isopropyl myristat). Trong đó DMSO tạo dung dịch bão hòa với hàm lượng scopolamin hydrobromid 252233,93 pg/ml cao nhất, thấm qua da chuột nhiều nhất 28,17pg/cm2/giờ với tiềm thời thích hợp 5,76 giờ.
Kết luận: Kết quả ảnh hưởng của các chất tăng thấm đến tốc độ thấm scopolamin hydrobromid qua da chuột giảm dần theo thứ tự: DMSO, methyl butanol, hexanol, transcutol P, decanol, octanol, lauroglycol 90, dodecanol, propanediol, isopropyl myristat, PEG, acid oleic, dầu khoáng.
ĐẶT VẤN ĐỀ
Scopolamin là alcaloid kháng muscarin, có tác dụng lên thần kinh trung ương và ngoại biên. Scopolamin được dùng để ức chế thần kinh trung ương làm giảm trạng thái căng thẳng, lo âu và gây ngủ ở liều cao. Thuốc có tác dụng ức chế’ receptor muscarin ở hệ tiền đình phân nhánh đến trung tâm nôn, nên được dùng riêng rẽ hoặc phối hợp với các thuốc kháng histamin để làm thuốc trị nôn do di chuyển. Gần đây các dạng thuốc dán hấp thu qua da chứa hoạt chất scopolamin đã được dùng để trị nôn do di chuyển. Để đạt được hiệu quả trị chống nôn cho thuốc dán chứa scopolamin hydrobromid, cần phải phối hợp chất tăng thấm phù hợp vào dạng thuốc dán để giúp thuốc thấm tốt qua da lành lặn(2). Nghiên cứu này được thực hiện nhằm khảo sát ảnh hưởng của các chất tăng thấm trên khả năng thấm qua da chuột của scopolamin hydrobromid, để lựa chọn các chất tăng thấm thích hợp có thể cải thiện khả năng thấm của scopolamin hydrobromid (SH) làm cơ sở cho nghiên cứu xây dựng công thức thuốc dán scopolamin.
Hy vọng sẽ giúp ích cho các bạn, cũng như mở ra con đường nghiên cứu, tiếp cận được luồng thông tin hữu ích và chính xác nhất