Augbactam: thuốc kháng sinh phối hợp điều trị nhiễm khuẩn

Nhà sản xuất

Mekophar.

Thành phần

Mỗi viên Augbactam 625: Amoxicillin 500 mg, acid clavulanic 125 mg.

Mỗi viên Augbactam 1g: Amoxicillin 875 mg, acid clavulanic 125 mg.

Mỗi gói Augbactam 156,25: Amoxicillin 125 mg, acid clavulanic 31,25 mg.

Mỗi gói Augbactam 281,25: Amoxicillin 250 mg, acid clavulanic 31,25 mg.

Mỗi gói Augbactam 312,5: Amoxicillin 250 mg, acid clavulanic 62,5 mg.

Mỗi gói Augbactam 562,5: Amoxicillin 500 mg, acid clavulanic 62,5 mg.

Mỗi lọ Augbactam 1g/200mg: Amoxicillin 1 g, acid clavulanic 200 mg.

Dược lực học

Augbactam là kháng sinh có phổ kháng khuẩn rộng. Sự phối hợp amoxicillin với acid clavulanic trong Augbactam giúp cho amoxicilin không bị các beta-lactamase phá hủy, đồng thời mở rộng thêm phổ kháng khuẩn của amoxicillin một cách hiệu quả đối với nhiều vi khuẩn đã kháng lại amoxicillin, các penicillin khác và các cephalosporin như:

Vi khuẩn Gram dương: Streptococcus faecalis, Streptococcus pneumoniae, Streptococcus pyogenes, Streptococcus viridans, Staphylococcus aureus, Corynebacterium, Bacillus anthracis, Listeria monocytogenes, các loài Clostridium, Peptococcus, Peptostreptococcus.

Vi khuẩn Gram âm: Haemophilus influenzae, Escherichia coli, Proteus mirabilis, Proteus vulgaris, các loài Klebsiella, Salmonella, Shigella, Bordetella, Neisseria gonorrhoeae, Neisseria meningitidis, Vibrio cholerae, Pasteurella multocida, các loài Bacteroides kể cả B. fragilis.

Dược động học

Amoxicillin và acid clavulanic đều hấp thu dễ dàng qua đường uống. Nồng độ 2 chất này trong huyết thanh đạt tối đa sau 1 – 2 giờ uống thuốc. Khả dụng sinh học đường uống của amoxicillin là 90% và của acid clavulanic là 75%. Nửa đời sinh học của amoxicillin trong huyết thanh khoảng 1 – 2 giờ và của acid clavulanic khoảng 1 giờ. 55 – 70% amoxicilin và 30 – 40% acid clavulanic được thải qua nước tiểu ở dạng không thay đổi.

Chỉ định và công dụng

Augbactam dùng để điều trị trong thời gian ngắn các trường hợp nhiễm khuẩn sau:

Nhiễm khuẩn đường hô hấp trên: viêm amidan, viêm xoang, viêm tai giữa đã được điều trị bằng các kháng sinh thông thường nhưng không giảm.

Nhiễm khuẩn đường hô hấp dưới bởi các chủng H. influenzae và Branhamella catarrhalis sản sinh beta – lactamase: viêm phế quản cấp và mạn, viêm phổi – phế quản.

Nhiễm khuẩn nặng đường tiết niệu – sinh dục bởi các chủng E. coli, Klebsiella và Enterobacter sản sinh beta – lactamase: viêm bàng quang, viêm niệu đạo, viêm bể thận (nhiễm khuẩn đường sinh dục nữ).

Nhiễm khuẩn da và mô mềm: mụn nhọt, áp xe, nhiễm khuẩn vết thương.

Nhiễm khuẩn xương và khớp: viêm tủy xương.

Nhiễm khuẩn nha khoa: áp xe ổ răng.

Nhiễm khuẩn khác: sản phụ khoa, ổ bụng.

*Augbactam 1g/200mg tiêm tĩnh mạch cũng được chỉ định trong nhiễm khuẩn máu, viêm phúc mạc, nhiễm khuẩn sau phẫu thuật, đề phòng nhiễm khuẩn trong khi phẫu thuật dạ dày – ruột, tử cung, đầu và cổ, tim, thận, thay khớp và đường mật.

Liều lượng và cách dùng

Viên nén bao phim

Theo chỉ dẫn của bác sỹ.

Nên uống thuốc vào đầu bữa ăn để giảm thiểu hiện tượng không dung nạp thuốc ở dạ dày – ruột.

Điều trị không được vượt quá 14 ngày mà không khám lại.

Augbactam 625

Liều thường dùng cho người lớn và trẻ em ≥ 12 tuổi:

Nhiễm khuẩn nhẹ và vừa: 1 viên, cách 12 giờ/lần.

Nhiễm khuẩn nặng: 1 viên, cách 8 giờ/lần.

Augbactam 1g

Liều thường dùng cho người lớn và trẻ em > 12 tuổi: nhiễm khuẩn nặng uống 1 viên, cách 12 giờ/lần.

Không khuyến cáo dùng viên Augbactam 1g cho trẻ 12 tuổi và nhỏ hơn.

Bột pha hỗn dịch uống và thuốc bột uống

Nên uống thuốc vào đầu bữa ăn để giảm thiểu hiện tượng không dung nạp thuốc ở dạ dày – ruột.

Điều trị không vượt quá 14 ngày mà không khám lại.

Người lớn và trẻ em ≥ 12 tuổi

Nhiễm khuẩn nhẹ và vừa: 500 mg, cách 12 giờ/lần.

Nhiễm khuẩn nặng: 500 mg, cách 8 giờ/lần.

Trẻ em < 12 tuổi (dưới 40kg thể trọng)

Liều tính theo Amoxicillin: 20 – 45mg/kg/ngày, tùy theo mức độ nhiễm khuẩn, chia làm nhiều lần cách nhau 8 – 12 giờ.

Liều thông thường

Trẻ em từ 6 – < 12 tuổi: 250 mg, cách 8 giờ/lần.

Trẻ em từ 2 – < 6 tuổi: 125 mg, cách 8 giờ/lần.

Trẻ em từ 9 tháng – < 2 tuổi: 62,5 mg, cách 8 giờ/lần.

Liều người lớn trong suy thận đối với Augbactam bột pha hỗn dịch uống 312,5:

Độ thanh thải creatinine > 30ml/phút: không cần điều chỉnh liều.

Độ thanh thải creatinine từ 10 đến 30ml/phút: 1 – 2 gói, cách 12 giờ/lần.

Độ thanh thải creatinine < 10ml/phút: 1 – 2 gói, cách 24 giờ/lần.

Thẩm phân máu: 1 – 2 gói, cách 24 giờ/lần, uống trong và sau khi thẩm phân.

Bột pha tiêm

Liều dùng:

Liều lượng được biểu thị dưới dạng Amoxicillin trong hợp chất. Sử dụng Augbactam 1g/200mg cho người lớn và trẻ em trên 12 tuổi theo chỉ định của bác sỹ. Không được vượt quá 200mg acid Clavulanic cho mỗi lần tiêm.

Liều thường dùng: tiêm tĩnh mạch rất chậm hoặc tiêm truyền nhanh 1g/lần, cứ 8 giờ tiêm 1 lần. Trường hợp nhiễm khuẩn nặng hơn, có thể hoặc tăng liều tiêm (cứ 6 giờ tiêm 1 lần) hoặc tăng liều lên tới 6g/ngày.

Liều thường dùng trong dự phòng phẫu thuật: sử dụng Augbactam 1g/200mg tiêm tĩnh mạch vào lúc tiền gây mê. Những ca phẫu thuật có nguy cơ nhiễm khuẩn cao (phẫu thuật kết trực – tràng), có thể phải cần 3 – 4 liều Augbactam 1g/200mg trong vòng 24 giờ (thường là vào các thời điểm 0, 8, 16, 24 giờ). Có thể phải tiếp tục tiêm như vậy trong vài ngày nếu nguy cơ nhiễm khuẩn tăng lên.

Cần phải điều chỉnh liều lượng trong trường hợp suy thận trung bình và nặng.

Thẩm phân máu

Người lớn: liều ban đầu 1g, sau đó 500mg mỗi 24 giờ, thêm 1 liều bổ sung 500mg sau khi thẩm phân.

Trẻ em: 25 mg/kg mỗi 24 giờ, thêm 1 liều bổ sung 12,5mg/kg sau khi thẩm phân, tiếp sau đó là 25mg/kg mỗi 24 giờ.

Cách dùng

Phải pha thuốc với nước cất pha tiêm hoặc dung dịch pha tiêm Sodium chloride 0,9%. Để tiêm truyền, có thể dùng các dung dịch tiêm truyền Sodium lactate (M/6), Ringer hoặc Hartmann.

Độ bền của dung dịch chế phẩm phụ thuộc theo nồng độ. Vì vậy sau khi pha, phải dùng ngay.

Quá liều

Khi dùng quá liều, thuốc ít gây ra tai biến vì được dung nạp tốt ngay cả ở liều cao. Tuy nhiên, những phản ứng cấp xảy ra phụ thuộc vào tình trạng quá mẫn của từng cá thể. Nguy cơ chắc chắn là tăng kali huyết khi dùng liều rất cao vì acid clavulanic được dùng dưới dạng muối kali. Có thể dùng phương pháp thẩm phân máu để loại thuốc ra khỏi hệ tuần hoàn.

Chống chỉ định

Mẫn cảm với nhóm beta – lactam (các penicillin, cephalosporin) hoặc với một trong các thành phần của thuốc.

Những người có tiền sử vàng da hoặc rối loạn gan, mật do dùng amoxicillin, clavulanat hay các penicillin.

Sử dụng ở phụ nữ có thai và cho con bú

Tránh sử dụng Augbactam cho người mang thai nhất là trong 3 tháng đầu, trừ trường hợp cần thiết do bác sỹ chỉ định.

Trong thời kỳ cho con bú có thể dùng Augbactam. Thuốc không gây hại cho trẻ đang bú mẹ trừ khi có nguy cơ bị mẫn cảm do có một lượng rất nhỏ thuốc trong sữa.

Tương tác

Thuốc có thể gây kéo dài thời gian chảy máu và thời gian prothrombin. Vì vậy, cần phải cẩn thận đối với những người bệnh đang điều trị bằng thuốc chống đông máu.

Thuốc có thể làm giảm hiệu quả thuốc tránh thai uống, do đó cần phải báo trước cho người bệnh.

Probenecid kéo dài thời gian đào thải của amoxicillin nhưng không ảnh hưởng đến sự đào thải của acid clavulanic.

Tương kỵ

Thuốc tiêm:

Để tránh tương kỵ vật lý có thể xảy ra, không được pha Augbactam với các dung dịch có chứa glucose, sodium bicarbonate hoặc dextran. Không nên trộn thuốc trong cùng bơm tiêm hoặc bình tiêm truyền với một thuốc khác, nhất là corticosteroid hoặc aminoglycoside.

Thuốc tương kỵ với hydrocortisone succinate, dung dịch acid amin, dịch thủy phân protein, nhũ dịch lipid, neosynephrine hydrochloride, dung dịch manitol.

Tác dụng không mong muốn (ADR)

Thường gặp: tiêu chảy, ngoại ban, ngứa.

Ít gặp: tăng bạch cầu ái toan, buồn nôn, nôn, viêm gan và vàng da ứ mật, tăng transaminase.

Hiếm gặp: phản ứng phản vệ, phù Quincke, giảm nhẹ tiểu cầu, giảm bạch cầu, thiếu máu tán huyết, viêm đại tràng giả mạc, hội chứng Stevens – Johnson, ban đỏ đa dạng, viêm da bong, hoại tử biểu bì do ngộ độc, viêm thận kẽ.

Thận trọng

Đối với những người bệnh có biểu hiện rối loạn chức năng gan, suy thận.

Dạng thuốc bột uống và bột pha hỗn dịch uống có chứa aspartame, tránh dùng trong trường hợp phenylketon niệu.

Thận trọng thêm đối với dạng thuốc tiêm:

Đối với những người bệnh có tiền sử quá mẫn với các Penicillin có thể có phản ứng nặng hay tử vong.

Dùng thuốc kéo dài đôi khi làm phát triển các vi khuẩn kháng thuốc.

Khi tiêm tĩnh mạch liều cao cần duy trì cân bằng lượng dịch xuất nhập để giảm thiểu hiện tượng sỏi – niệu. Phải kiểm tra thường xuyên các ống thông bàng quang để tránh hiện tượng kết tủa gây tắc khi có nồng độ chế phẩm cao trong nước tiểu ở nhiệt độ thường.

Bảo quản

Nơi khô ráo, tránh ánh sáng, nhiệt độ không quá 30oC.

Trình bày và đóng gói

Viên nén bao phim: 625mg x 2 vỉ x 5 viên, 2 vỉ x 7 viên; 1g x 2 vỉ x 7 viên.

Thuốc bột uống dạng gói: 156,25mg x hộp 12 gói x 2g, 281,25mg x hộp 12 gói x 2g, 562,5mg x hộp 12 gói x 3,2g.

Bột pha hỗn dịch uống dạng gói: 312,5mg x hộp 12 gói x 3,2g.

Bột pha tiêm: 1g/200mg x hộp 1 lọ, hộp 10 lọ.