BÀO CHẾ VIÊN NÉN CHỨA PHỨC RUTIN VÀ 2-O-HYDROXYPROPYL- β-CYCLODEXTRIN CÓ ĐỘ HÒA TAN CAO
Đặt vấn đề: Rutin là hợp chất tựnhiên có nhiều ứng dụng trong điều trị nhưng do độ tan thấp nên việc ứng dụng vào điều trị còn hạn chế. Việc nghiên cứu bào chế viên nén rutin có sinh khả dụng cao là cần thiết để mở rộng ứng dụng và tăng hiệu quả trong điều trị của rutin.
Mục tiêu: Nghiên cứu tạo phức rutin và 2-O-hydroxypropyl-β-cycodextrin (RHPBCD), từ đó bào chếviên nén chứa phức rutin có độ hòa tan cao..
Phương pháp: Điều chế phức rutin-2-O-hydroxypropyl-β-cycodextrin (RHPBCD) với các phương pháp khác nhau và đánh giá phức qua xáx định độ hòa tan, độ tan, phổIR, phân tích nhiệt vi sai (DSC)
Kết quả: Độhòa tan của rutin trong phức RHPBCD điều chế bằng phương pháp trộn khô, nghiền ướt đều cao hơn độ hòa tan của rutin nguyên liệu. So sánh các thời gian nghiền ướt 20, 30 và 40 phút, kết quảcho thấy thời gian 40 phút cho độ hòa tan cao nhất. Phân tích phổIR và phân tích nhiệt vi sai cho thấy có sựtương tác giữa rutin và HPBCD. Bào chếvà thử độhòa tan invitro của viên nén có chứa phức RHPBCD (rutin 50 mg) chứng minh HPBCD làm tăng độhòa tan của rutin trong viên nén.
Kết luận: Xác định tỷ lệ tạo phức giữa rutin và HPBCD, điều chế và đánh giá độ hòa tan của phức RHPBCD, bào chế viên nén chứa phức rutin- RHPBCD có độ hòa tan cao.
Hiện nay một số bệnh tim mạch như xơvữa động mạch, tai biến mạch máu não, giãn tĩnh mạch, cao huyết áp ngày càng phổ biến và gây tỷ lệ tử vong cao và để lại nhiều di chứng. Do đó việc phòng ngừa các nguy cơ gây bệnh hết sức quan trọng. Rutin là hợp chất tự nhiên,
là một chất kháng oxy (antioxydant), gần nhưkhông có tác dụng phụ, có tác dụng tăng cường sức chịu đựng của mao mạch, giảm trương lực cơ trơn và chống co thắt, tăng cường lực tĩnh mạch, củng cốsức bền thành mạch, giúp hạn chế bệnh suy tĩnh mạch ởngười cao tuổi(2,3,4). Tuy nhiên rutin không tan trong nước dẫn đến độ hòa tan kém và sinh khả dụng thấp. Vì vậy phải tìm ra phương pháp cải thiện độ hòa tan để nâng cao sinh khảdụng của thuốc, tăng hiệu quả điều trị(4,1)
Hy vọng sẽ giúp ích cho các bạn, cũng như mở ra con đường nghiên cứu, tiếp cận được luồng thông tin hữu ích và chính xác nhất