Fexostad: thuốc điều trị viêm mũi dị ứng theo mùa

Thành phần

Mỗi viên: Fexofenadine hydrochloride 60 mg hoặc 180 mg.

Mô tả

Fexostad 60 Viên nén dài, bao phim màu đỏ gạch, hai mặt khum, một mặt khắc logo, một mặt khắc vạch. Viên có thể bẻ đôi.

Fexostad 180 Viên nén dài, bao phim màu trắng, hai mặt khum, trơn.

Dược lực học

Nhóm dược lý: Thuốc kháng histamin khác dùng toàn thân.

Mã ATC: R06AX26.

Fexofenadine hydrochloride là một thuốc kháng histamin có tác động đối kháng chọn lọc trên thụ thể H1 ở ngoại biên. Hai dạng đồng phân đối quang của fexofenadine hydrochloride có tác động kháng histamin gần như tương đương nhau. Thuốc không gây ngủ hay ảnh hưởng đến thần kinh trung ương.

Dược động học

Fexofenadine được hấp thu nhanh sau khi uống với nồng độ đỉnh trong huyết tương đạt được trong 2-3 giờ. Khoảng 60-70% liên kết với protein huyết tương. Khoảng 5% tổng liều được chuyển hóa, hầu hết bởi niêm mạc ruột, chỉ 0,5-1,5% liều dùng được sinh chuyển hóa ở gan bởi hệ thống cytochrom P450. Thời gian bán thải khoảng 14 giờ đã được báo cáo mặc dù nó có thể kéo dài ở những bệnh nhân suy thận. Thải trừ chủ yếu trong phân và chỉ 10% hiện diện trong nước tiểu. Fexofenadine không qua được hàng rào máu não.

Fexofenadine là một chất chuyển hóa của terfenadin và vì vậy được tìm thấy trong sữa mẹ sau khi dùng terfenadin.

Chỉ định và công dụng

Fexofenadine được chỉ định:

Giảm các triệu chứng của bệnh viêm mũi dị ứng theo mùa ở người lớn và trẻ em từ 6 tuổi (Fexostad 60) hoặc 12 tuổi (Fexostad 180) trở lên.

Điều trị các triệu chứng ngoài da không biến chứng của bệnh nổi mề đay vô căn mạn tính ở người lớn và trẻ em từ 6 tuổi (Fexostad 60) hoặc 12 tuổi (Fexostad 180) trở lên.

Liều lượng và cách dùng

Fexostad được dùng bằng đường uống, thời điểm uống thuốc không phụ thuộc vào bữa ăn (Fexostad 60) hoặc uống trước bữa ăn (Fexostad 180).

Triệu chứng viêm mũi dị ứng theo mùa:

Liều thông thường cho người lớn và trẻ em trên 12 tuổi là 60 mg x 2 lần/ngày hoặc 180 mg, uống 1 lần/ngày. Liều cao hơn có thể tăng tới 240 mg/ngày không làm tăng thêm tác dụng điều trị.

Liều thông thường cho trẻ em 6 – 12 tuổi là 30 mg x 2 lần/ngày.

Mày đay mạn tính vô căn:

Liều thông thường cho người lớn và trẻ em trên 12 tuổi là 60 mg x 2 lần/ngày.

Liều thông thường cho trẻ em 6 – 12 tuổi là 30 mg x 2 lần/ngày.

Người suy thận:

Người lớn và trẻ em trên 12 tuổi bị suy thận hay phải thẩm phân máu dùng liều 60 mg x 1 lần/ngày.

Người suy gan:

Không cần điều chỉnh liều.

Cảnh báo

Mặc dù kinh nghiệm lâm sàng nói chung không cho thấy sự khác biệt nào về đáp ứng với thuốc giữa bệnh nhân lớn tuổi và trẻ tuổi, cần lưu ý rằng fexofenadine được đào thải đáng kể qua thận và nguy cơ bị tác dụng không mong muốn nghiêm trọng có thể tăng lên ở những bệnh nhân bị suy thận. Do những bệnh nhân lớn tuổi có thể bị suy giảm chức năng thận, việc kiểm tra chức năng thận có thể hữu ích và cần thận trọng khi lựa chọn liều dùng cho các bệnh nhân này.

Mặc dù fexofenadine không có tác dụng gây độc trên tim như terfenadin, fexofenadine có liên quan đến việc tăng khoảng QTc, ngất xỉu và loạn nhịp tâm thất trên ít nhất một bệnh nhân có nguy cơ tim mạch trước đó.

Bệnh nhân dùng các chế phẩm có chứa fexofenadine hydrochloride phối hợp với pseudoephedrin hydroclorid cần được hướng dẫn chỉ dùng thuốc theo đơn của bác sĩ và không vượt quá liều quy định. Bệnh nhân không nên tự ý sử dụng các thuốc kháng histamin khác hoặc các thuốc thông mũi. Nếu lo lắng, chóng mặt, hoặc buồn ngủ xảy ra trong khi điều trị, bệnh nhân nên ngưng sử dụng thuốc ở dạng phối hợp và hỏi ý kiến bác sĩ.

Ảnh hưởng của thuốc lên khả năng lái xe, vận hành máy móc: Dựa vào dữ liệu dược lực học và các phản ứng không mong muốn đã được báo cáo, viên nén fexofenadine hydrochloride ít có ảnh hưởng lên khả năng lái xe và vận hành máy móc. Những thử nghiệm khách quan cho thấy fexofenadine không có những ảnh hưởng đáng kể trên chức năng của hệ thần kinh trung ương. Điều này có nghĩa là bệnh nhân có thể lái xe hoặc làm các công việc đòi hỏi sự tập trung. Tuy nhiên, để phát hiện những người mẫn cảm có phản ứng bất thường với thuốc, nên kiểm tra đáp ứng cá nhân trước khi lái xe hoặc thực hiện các công việc phức tạp.

Quá liều

Triệu chứng

Các thông tin hiện có về độc tính cấp của fexofenadine ở người còn giới hạn; tuy nhiên, choáng váng, buồn ngủ và khô miệng đã được báo cáo. Liều duy nhất fexofenadine hydrochloride đến 800 mg và liều fexofenadine hydrochloride 690 mg, ngày 2 lần trong 1 tháng hoặc 240 mg, ngày 1 lần trong 1 năm thì được dung nạp tốt ở người lớn.

Xử trí

Để điều trị quá liều fexofenadine, cần tiến hành những biện pháp thông thường để loại phần thuốc chưa được hấp thu khỏi hệ tiêu hóa và các biện pháp nâng đỡ cũng như điều trị triệu chứng. Kinh nghiệm với tiền chất terfenadin, cho thấy fexofenadine không được loại bỏ một cách hiệu quả bằng thẩm phân máu.

Chống chỉ định

Bệnh nhân quá mẫn cảm với fexofenadine hydrochloride hoặc bất kỳ thành phần nào của thuốc.

Sử dụng ở phụ nữ có thai và cho con bú

Phụ nữ có thai: Đến nay vẫn chưa có những nghiên cứu đầy đủ và được kiểm soát về việc dùng fexofenadine hydrochloride ở phụ nữ có thai. Chỉ nên dùng fexofenadine hydrochloride trong thai kỳ khi hiệu quả điều trị lớn hơn nguy cơ đối với thai nhi.

Phụ nữ cho con bú: Hiện tại vẫn chưa có những nghiên cứu đầy đủ và được kiểm soát về việc dùng fexofenadine trong thời kỳ cho con bú ở người. Do nhiều thuốc được tiết vào sữa mẹ, nên thận trọng khi dùng fexofenadine ở phụ nữ cho con bú. Nên ngưng cho con bú hoặc ngưng thuốc.

Tương tác

Thuốc kháng nấm, kháng khuẩn (ketoconazol, erythromycin): Không có tác dụng không mong muốn hoặc sự thay đổi khoảng QT nào quan trọng trên lâm sàng được báo cáo sau khi dùng đồng thời erythromycin hoặc ketoconazol với fexofenadine. Có sự gia tăng nồng độ fexofenadine trong huyết tương trong các nghiên cứu về tương tác thuốc. Dữ kiện từ những nghiên cứu in vitro và in vivo ở động vật cho thấy erythromycin và ketoconazol làm tăng sự hấp thu của fexofenadine khi dùng đồng thời, có thể do ảnh hưởng lên cơ chế của hệ thống vận chuyển như p-glycoprotein. Fexofenadine không làm thay đổi dược động học của erythromycin hoặc ketoconazol.

Thuốc kháng acid: Các thuốc kháng acid có chứa nhôm và magnesi hydroxyd làm giảm hấp thu fexofenadine. Vì thế, không nên dùng fexofenadine và các thuốc kháng acid chứa nhôm và magnesi gần nhau.

Nước trái cây: Nước ép bưởi có thể làm giảm sinh khả dụng của fexofenadine.

Tương kỵ

Do không có các nghiên cứu về tính tương kỵ của thuốc, không trộn lẫn thuốc này với các thuốc khác.

Tác dụng không mong muốn (ADR)

Thường gặp (1/100 ≤ ADR < 1/10)

Thần kinh: Buồn ngủ, mệt mỏi, đau đầu, mất ngủ, chóng mặt.

Tiêu hóa: Buồn nôn, khó tiêu.

Khác: Nhiễm virus (cảm, cúm), đau bụng kinh, nhiễm khuẩn hô hấp trên, ngứa họng, ho, sốt, viêm tai giữa, viêm xoang, đau lưng.

Ít gặp (1/1000 ≤ ADR < 1/100)

Toàn thân: Mệt mỏi, sợ hãi, rối loạn giấc ngủ, ác mộng.

Tiêu hóa: Khô miệng, đau bụng.

* Fexostad 60

Hiếm gặp (1/10.000 ≤ ADR < 1/1000)

Da: Phát ban, mày đay, ngứa.

Phản ứng quá mẫn: Phù mạch, tức ngực, khó thở, đỏ bừng, choáng phản vệ.

* Fexostad 180

Chưa rõ tần suất (không thể ước tính từ các dữ liệu có sẵn)

Miễn dịch: Phản ứng quá mẫn với các biểu hiện như phù mạch, đau thắt ngực, khó thở, đỏ mặt và choáng phản vệ.

Tâm thần: Mất ngủ, lo lắng và rối loạn giấc ngủ hoặc ác mộng (triệu chứng paranoia).

Tim mạch: Tim đập nhanh, đánh trống ngực.

Tiêu hóa: Tiêu chảy.

Da và mô dưới da: Phát ban, mề đay, ngứa.

Bảo quản

Bảo quản trong bao bì kín, nơi khô. Nhiệt độ không quá 30oC.

Trình bày và đóng gói

Viên nén bao phim: hộp 1 vỉ x 10 viên.