KAEMPFEROL ỨC CHẾ SỰ BIỂU HIỆN VÀ CHỨC NĂNG CỦA ESTROGEN RECEPTOR ALPHA
KAEMPFEROL ỨC CHẾ SỰ BIỂU HIỆN VÀ CHỨC NĂNG CỦA ESTROGEN RECEPTOR ALPHA
Huỳnh Thanh Hòa*, Huỳnh Hùng*
TÓM TẮT
Estrogens là những chất gây phân bào trên loại tế bào ung thư vú có Estrogen receptor (ER)-positive. Phương pháp điều trị hiện thời đối với ung thư vú có ER-positive là trực tiếp ngăn cản hoạt động của estrogen. Chúng tôi báo cáo rằng: điều trị những loại tế bào ung thư vú có ER-positive với Kaempferol dẩn tới sự giảm số lượng tế bào tỉ lệ với nồng độ và thời gian. Nồng độ cần thiết để ức chế 50% tăng trưởng tế bào ở 48 giờ là khoả ng 35 µM và 70 µM cho tế bào ung thư vú loại ER-positive và loại ER-negative. Đối với dòng tế bào MCF-7, mRNA củ a ER-agiả m 50;12 và 10% so vớ i nhó m đố i chứ ng đượ c ghi nhậ n ở 24 giờ sau khi điề u trị tương ứ ng vớ i vớ i nồ ng độ 17,5; 35 và 70 µM kaempferol. Đồng thời, những điều trị này cũng dẩn tới 58; 80 và 85% mức độ giảm của sự biểu hiện protein ER-a. Tác động ức chế của Kaempferol trên ER-acũng có thể thấy
được rất sớm, 6 giờ sau khi điều trị. Điều trị bằng Kaempferol cũng dẩn tới giảm mức độ biểu hiện của progesterone receptor (PgR), Cyclin D1, và isulin receptorsubtrate (IRS-1). Nghiên cứu hóa miễn dịch tế bào cho thấy rằng protein ER-atrong tế bào MCF-7 được điều trị với kaempferol bị kết tụ lại trong nhân tế bào.
Kaempferol cũng làm gia tăng sự thoái hóa của ER-abởi cơ chế khác, khác với cơ chế mà chất kháng estrogen ICI 182,780 và estrogen. Sự tăng sinh của dòng tế bào MCF-7 hoạt hóa bởi estradiol cũng bị ứ c chế khi được điều trị với kaempferol. Những khám phá mới này gợi ý rằng sự điều chỉnh mức độ biểu hiện và hoạt tính của ER-abởi kaempferol có thể góp phần giải thích cho khả năng ức chế sự tăng sinh tế bào của được quan sát trên vitro.
Hy vọng sẽ giúp ích cho các bạn, cũng như mở ra con đường nghiên cứu, tiếp cận được luồng thông tin hữu ích và chính xác nhất