KHẢO SÁT ẢNH HƯỞNG CỦA CÁC CHẤT TĂNG THẤM LÊN TÍNH THẤM QUA DA CHUỘT CỦA CAPTOPRIL
KHẢO SÁT ẢNH HƯỞNG CỦA CÁC CHẤT TĂNG THẤM LÊN TÍNH THẤM QUA DA CHUỘT CỦA CAPTOPRIL
Nguyễn Công Phi , Lê Nguyễn Nguyệt Minh*, Nguyễn Thiện Hải*, Lê Quan Nghiệm*
TÓM TẮT
Mục tiêu: Khảo sát ảnh hưởng của một sốnhóm chất tăng thâm lên tính thấm của captopril qua da chuột để tìm chất tăng thấm phù hợp ứng dụng trong xây dựng công thức bào chế’dạng thuốc dán hấp thu qua da chứa hoạt chất captopril dùng trong điều trị cao huyết áp.
Phương pháp:
Điều chế dung dịch bão hòa và dung dịch 5% captopril trong các chất tăng thấm khác nhau và đánh giá độ thấm của các dung dịch này qua da chuột cống bóc tách bằng thử nghiệm đo độ thấm qua tế’bào khuếch tán kiểu Franz nhằm chọn lựa chất tăng thấm tốt nhất. Captopril được định lượng bằng phương pháp HPLC theo quy trình khảo sát.
Kết quả:Thực nghiệmchothấynhóm alcol chokết quảthấm qua da chuộtcốngbóc tách củacaptopril cao
hơn so với các nhóm khác, trong đó hỗn hợp 3-metyl-1-butanol: decanol (75: 25) cho kết quả tốc độ thấm (flux) Captopril qua da chuột cao nhất là 559,73 ± 4,32 pg/cm2/giờ với tiềm thời (tlag) là 3,39 ± 0,48 giờ.
Kết luận: Các kết quả thực nghiệm cho thấy có thể sử dụng hỗn hợp 3-metyl-1-butanol và decanol với tỷ lệ (3:1) làm chất tăng thấm trong công thức bào chế’dạng thuốc dán hop thu qua da chứa captopril.
ĐẶT VẤN ĐỀ
Captopril, thuốc ức chế’ men chuyển, là một lựa chọn hiệu quả trong điều trị bệnh cao huyết áp lâu dài bằng đường uống. Tuy nhiên nhược điểm của thuốc này là dùng nhiều lần trong ngày, hấp thu kém và bị ảnh hưởng bởi thức ăn (sinh khả dụng giảm còn 30 – 50%), thời gian bán thải ngắn (khoảng 2 – 3 giờ), bị chuyển hóa qua gan lần đầu, dẫn đến hiệu quả trong điều trị không ổn đinh(1)
Hệ trị liệu qua da, cụ thể là dạng thuốc dán (patch), với các ưu điểm giúp giảm số’ lần dùng thuốc, giảm tác dụng phụ, tăng sinh khả dụng và linh động trong sử dụng đảm bảo sự tuân thủ điều trị của bệnh nhân, đang ngày càng chứng tỏ vai trò quan trọng trên lâm sàng. Tuy nhiên một vấn đề đặt ra đố’i với việc bào chế’ sản xuất thuốc dán là sự hấp thu dược chất qua da để có tác dụng toàn thân rất kém do da là hàng rào sinh học cản trở rất lớn đến sự thấm và hấp thu của các chất. Từ đó việc nghiên cứu cải thiện tính thấm qua da của hoạt chất đóng vai trò quan trọng, quyết định hiệu quả trị liệu của chế’ phẩm(234).
Nghiên cứu này nhằm khảo sát ảnh hưởng của một số nhóm chất tăng thấm lên tính thấm của Captopril qua da chuột để tìm chất tăng thấm phù hợp ứng dụng trong xây dựng công thức bào chế’ dạng thuốc dán hấp thu qua da chứa hoạt chất captopril dùng trong điều trị cao huyết áp
Hy vọng sẽ giúp ích cho các bạn, cũng như mở ra con đường nghiên cứu, tiếp cận được luồng thông tin hữu ích và chính xác nhất