Mô hình 3D-QSAR CoMFA/CoMSIA trên tác dụng kháng nấm của các dẫn chất salicylamido thiazol và triazol
N-phenylsalicylamid (salicylanilid) được biết như là một thuốc kháng nấm đùng ngoài da. Các dẫn chất của nó có khả năng kháng nấm và khảng khuẩn. Tốc động kháng khuẩn của nhóm dẫn chát này được cho là do ức chẻ hệ thống diếu hòa 2 thanh phấn TCS (two-component regulatory systems)!12). Hệ thống này bao gồm histidin kinase và cốc chất điều hòa đáp ứng với histidin kinase. Hệ thống tín hiệu này giúp cho vi khuẩn đáp ứng nhanh với SƯ thay đdi của môi trưdng và có lién quan đến sự để kháng thuốc của vi khuan, Đây là muc tiêu để phát triển các thuốc kháng khuẩn vì hệ thống otein tín hiệu này chỉ có ở vi khuẩn mà không có động vật bậc cao Pl. Bẽn cạnh đó, hệ thống TCS cũng được tìm thấy các dạng đóng dang ở vi nấm và nấm men M. Các dị vòng thiazol. triazol được xem là những nhóm chức có hoạt tính liên quan đến một số các thuốc có khả năng kháng nấm và kháng khuẩn I5). Dựa vào cáu trúc của salicylanilid. các dẫn chất 2*salicylamiđothiazol và triazol được tọng hợp bằng cách thay thế nhóm vòng N-phenyl bằng các dị vòng thiazol và triazol với mục đích tăng cường hoạt tính sinh học I6*7!. Các dẫn chất trinh bày ở bảng 2 được thử nghiệm hoạt’tính kháng nấm và kháng khuẩn vã cho thấy có phổ rộng trén nhiếu vi nấm và vi khuẩn 16-71. Đặc biệt, các chất 2-[(3.5)-
Hy vọng sẽ giúp ích cho các bạn, cũng như mở ra con đường nghiên cứu, tiếp cận được luồng thông tin hữu ích và chính xác nhất