NGHIÊN CỨU BÀO CHẾ HỆ VI TỰ NHŨ HÓA CHỨA DICLOFENAC

NGHIÊN CỨU BÀO CHẾ HỆ VI TỰ NHŨ HÓA CHỨA DICLOFENAC
Nguyễn Mạnh Huy1, Trần Thị Bích Hiền1, Nguyễn Đăng Thoại1
TÓM TẮT
Mục tiêu: Khảo sát lựa chọn được công thức bào chế hệ vi tự nhũ hóa chứa diclofenac (DIC) ổn định, khả năng hòa tan tốt DIC. Đối tượng và phương pháp: Khảo sát độ tan của DIC trong các tá dược có khả năng tạo hệ vi tự nhũ. Xây dựng giản đồ pha từ các tá dược tiềm năng chọn lựa bằng phương pháp pha loãng với nước và đánh giá cảm quan vi nhũ tương tạo thành. Khảo sát khả năng tải DIC của các giá mang SMEDDS (DIC-SMEDDS) với tỷ lệ tải 5,0% – 10,0% – 12,5% (kl/kl) và đánh giá các tính chất cơ lý hóa về cảm quan, độ bền, thế zeta, kích thước giọt và độ bền trong 3 môi trường pH 1,2, pH 4,5 và pH 6,8. Hàm lượng DIC trong các thử nghiệm được định lượng bằng quang phổ UV-Vis ở bước sóng 261 nm. Kết quả: Xây dựng được công thức và quy trình điều chế DIC-SMEDDS quy mô 100g đạt các chỉ tiêu đánh giá gồm Capryol 90 – Labrasol: Cremophor EL (1:1) – Transcutol HP: Benzyl alcohol (1:1) với tỷ lệ các pha là 20:35:45 (CT307) tải được DIC với tỷ lệ 10,0%, đạt được các yêu cầu về tính chất lý hóa (kích thước giọt trung bình và thế zeta lần lượt là 43,12 nm và -29,3 mV; đạt độ bền trong 3 môi trường pH khảo sát). Quy trình định lượng DIC bằng quang phổ UV-Vis tại bước sóng 261 nm đạt yêu cầu quy trình phân tích. Kết luận: DIC-SMEDDS đã được xây dựng và bào chế thành công ở quy mô 100g. Hệ đạt các chỉ tiêu cơ lý hóa theo yêu cầu SMEDDS, có độ hòa tan cao. Đây là một giải pháp tiềm năng giúp cải thiện độ tan, độ bền đồng thời nâng cao sinh khả dụng đường uống cho DIC cũng như để thiết kế dạng bào chế mới cho các hoạt chất có khả năng hòa tan trong nước kém hoặc thuốc thuộc nhóm II (BCS).