NGHIÊN CỨU BÀO CHẾ VÀ ĐÁNH GIÁ ĐỘ HÒA TAN VIÊN NÉN ATORVASTATIN 10 MG
NGHIÊN CỨU BÀO CHẾ VÀ ĐÁNH GIÁ ĐỘ HÒA TAN VIÊN NÉN ATORVASTATIN 10 MG
Võ Lê Ngọc Châu , Nguyễn Thiện Hải*
TÓM TẮT
Mục tiêu: Nghiên cứu công thức và quy trình bào chế’viên nén atorvastatin 10 mg có độ giải phóng hoạt chất tương đương in vitro với viên đối chiếu.
Phương pháp nghiên cứu: Khảo sát các chỉ tiêu cơ lý và độ giải phóng hoạt chất (GPHC) của các mẫu viên nén atorvastatin 10 mg trên thị trường làm tiêu chuẩn cho viên nghiên cứu. Nghiên cứu công thức và quy trình bào chế’viên nén atorvastatin 10 mg bằng phương pháp dập trực tiêp và xát hạt ướt có độ GPHC tương đương in vitro với viên đôi chiếu bằng cách thay đổi loại, tỷ lệ, cách phối hợp tá dược siêu rã và chất trợ tan. Lượng atorvastatin trong chế ‘phẩm và trong môi trường thử nghiệm được xác định bằng quang phổ UV.
Kết quả: viên nén atorvastatin 10 mg điều chế ‘bằng phương pháp xát hạt ướt sử dụng crospovidon và natri starch glycolat làm tá dược rã và TT2 làm chất trợ tan có độ GPHC tương đương in vitro với viên đôi chiếu.
Kết luận: Các kết quả thực nghiệm cho thấy có thể điều chế được viên nén atorvastatin 10 mg tương đương về’độ GPHC in vitro với viên đôi chiếu, một thuốc giảm lipid huyết đang được sử dụng rộng rãi hiện nay.
ĐẶT VẤN ĐỀ
Bệnh lý tim mạch là nguyên nhân gây tử vong hàng đầu trên thế’ giới. Có nhiều yếu tố’ nguy cơ dẫn đến bệnh tim mạch trong đó rối loạn lipid huyết, đặc biệt là cholesterol máu cao được coi là một trong những yếu tố’ nguy cơ quan trọng nhất. Trong các nhóm thuốc điều trị rối loạn lipid huyết nhóm statin mà đặc biệt là atorvastatin cho thấy nhiều ưu điểm trong việc phòng ngừa đột qụy và nhồi máu cơ tim nhờ
khả năng làm giảm đáng kể cholesterol toàn phần và LDL-cholesterol. Tuy nhiên atorvastatin là một hoạt chất hầu như không tan trong nước, dễ bị phân hủy bởi ánh sáng, ẩm, nhiệt độ, oxy không khí và pH thấp, do đó việc bào chế’ viên nén atorvastatin đạt độ ổn đinh và khả năng giải phóng hoạt chất cao là một vấn đề khó khăn(1’3). Hiện nay nhu cầu sử dụng viên nén atorvastatin ở Việt Nam ngày càng cao trong khi giá thành của chế’ phẩm nguyên gốc khá đắt, Dược Điển các nước lại chưa có chuyên luận về viên nén atorvastatin nên thiếu cơ sở để đánh giá các chế’ phẩm gốc (generic) đang sử dụng trên thị trường. Mục tiêu của đề tài là đánh giá độ GPHC của các chế’ phẩm chứa atorvastatin 10 mg có trên thị trường và nghiên cứu bào chế’ viên nén atorvastatin với giá thành thấp, đảm bảo chất lượng và có độ GPHC tương đương với chế phẩm đối chiếu
Hy vọng sẽ giúp ích cho các bạn, cũng như mở ra con đường nghiên cứu, tiếp cận được luồng thông tin hữu ích và chính xác nhất