NGHIÊN CỨU CẢI TIẾN QUY TRÌNH TỔNG HỢP THUỐC ĐIỀU TRỊ UNG THƯ ALTRETAMIN
NGHIÊN CỨU CẢI TIẾN QUY TRÌNH TỔNG HỢP THUỐC ĐIỀU TRỊ UNG THƯ ALTRETAMIN
VũBình Dương*; Trần Thái Ngọc**; Phan Đình Châu**
Đào Hồng Nhung***; Hoàng Kim Vương Nam****
TÓM TẮT
Mục tiêu:cải tiến các điều kiện trong quy trình tổng hợp altretamin. Phương pháp nghiên cứu: áp dụng phương pháp tổng hợp hữu cơcơbản, sửdụng phần mềm tin học Modde 8.0 đểtối ưu hóa các điều kiện phản ứng, nhận dạng cấu trúc chất tổng hợp được bằng phân tích phổIR, MS, NMR. Kết quả: khảo sát được các yếu tố ảnh hưởng đểnâng cao hiệu suất cũng nhưcách thức thực hiện phản ứng. Trong đó, thay thếdung môi phản ứng là dioxan, chất trung hòa axít là KOH, nhiệt độphản ứng 78oC; tỷlệmol CYC:DMA:KOH = 1:4,0:3,6; lượng dung môi 1,4-dioxan 36 ml (cho 0,05 mol CYA). Với những cải tiến đó, hiệu suất phản ứng đạt được 92%.
Kết luận: đã cải tiến được quy trình tổng hợp altretamin. Quy trình có nhiều ưu điểm như sử dụng trang thiết bịphản ứng đơn giản, các điều kiện thực hiện không đòi hỏi áp lực, nhiệt độcao nên khảnăng ứng dụng sản xuất quy mô lớn rất khả thi.
Altretamin là dược chất được sửdụng khá phổ biến trong điều trị ung thư vú, ung thưphổi và ung thưbuồng trứng [1].
Dược chất này đang được sử dụng để điều trị ung thư với các biệt dược như: hexastat (Pháp), hexinawas (Tây Ban Nha), altretamin (Mỹ)… Hiện nay, nhu cầu sửdụng thuốc đi ều trị ung thưrất l ớn và hầu hết
TÀI LIỆU THAM KHẢO
1. Trịnh Văn Quang.Bách khoa toàn thư, ung thưhọc. NXB Y học. 2002, tr.69-70.
2. Phan Đình Châu, Vũ Bình Dương, Nguyễn Thị Thu Hằng, Bùi Thị Thu Hà. Nghiên cứu quy trình sản xuất altretamin làm thuốc điều trị ung thư. Tạp chí Dược học. 2014, số462, tr.2-6.
3. Đinh ThịThanh Hải, Hoàng Thu Trang.Nghiên cứu tổng hợp altretamin làm thuốc đi ều trị ung thư. Tạp chí Dược học. 2010, 407, tr.25-27.
Hy vọng sẽ giúp ích cho các bạn, cũng như mở ra con đường nghiên cứu, tiếp cận được luồng thông tin hữu ích và chính xác nhất