NGHIÊN CỨU ĐIỀU CHẾ PELLET CHỨA PSEUDOEPHEDRIN HYDROCLORID PHÓNG THÍCH KÉO DÀI
Mục tiêu: Nghiên cứu bào chế pellet pseudoephedrin hydroclorid phóng thích kéo dài (PTKD), độgiải phóng hoạt chất (GPHC) đạt tiêu chuẩn của USP XXX (cho viên nang pseudoephedrin hydroclorid PTKD).
Phương pháp: Pellet được bào chếbằng phương pháp ép đùn-vê hạt, sửdụng chất hỗ trợ tạo hạt cellulose vi tinh thể. Bao phim pellet với các polyme thuộc nhóm methylmethacrylate (Eudragit RS 100) và dẫn xuất cellulose (ethylcellulose) nhằm kiểm soát sựgiải phóng hoạt chất, đánh giá mức giải phóng hoạt chất theo tiêu chuẩn của USP XXX. Pseudoephedrin được định lượng bằng phương pháp đo quang ở bước sóng 257 nm.
Kết quả: Pellet được bào chếthành công bằng phương pháp ép đùn-vê hạt, các thông số: tỉ lệ nước làm ẩm 41- 46 %, tốc độ đùn 60 vòng/phút (v/ph), tốc độvê 360 – 400 v/ph, thời gian vê 2 phút. Mức giải phóng hoạt chất được kiểm soát với màng phim ethylcellulose (tỉ lệ lớp bao trên 15 %), đạt tiêu chuẩn của USP XXX.
Kết luận:Các kết quả thực nghiệm bước đầu cho thấy có thểbào chếpellet pseudoephedrin hydroclorid phóng thích kéo dài, độ giải phóng hoạt chất đạt tiêu chuẩn USP XXX.
Pseudoephedrin là một chất chống sung huyết tốt vì tính hiệu quả và an toàn trên huyết áp của nó. Pseudoephedrin có thời gian bán thải ngắn, từ5-8 giờ, người bệnh phải dùng thuốc 3-4 lần/ngày. Bào chếmột dạng dùng PTKD sẽ giúp bệnh nhân dễ dàng tuân thủ chế độ điều trị hơn và do vậy đạt hiệu quả trị liệu tốt hơn. Bao phim pellet chứa hoạt chất là phương pháp sửdụng trong nghiên cứu này. Pellet được đóng vào các dạng dùng qua đường uống quen thuộc như thuốc gói, viên nang, viên nén; khi vào dạdày chúng sẽnhanh chóng phân tán- điều này giúp giảm sựkích ứng tại chỗvà giảm phụ thuộc vào thời gian làm rỗng dạ dày. Ngoài ra so với dạng dùng nguyên khối, pellet có ưu điểm trong điều trị như giảm hiện tượng tăng vọt liều (dose-dumping) trong các dạng PTKD và duy trì được nồng độ thuốc trong máu ổn định.
Hy vọng sẽ giúp ích cho các bạn, cũng như mở ra con đường nghiên cứu, tiếp cận được luồng thông tin hữu ích và chính xác nhất