OxyNeo: thuốc giảm đau cho bệnh nhân ung thư và sau khi phẫu thuật

Nhà sản xuất

Mundipharma.

Thành phần

Mỗi viên: Oxycodone hydrochloride 5mg.

Mô tả

Viên nang cứng OxyNeo 5mg có vỏ màu vàng cam/be, vỏ có in “ONR 5”.

Dược lực học

Oxycodone là một chất chủ vận opioid hoàn toàn với đặc tính không đối kháng. Thuốc có ái lực cao với các thụ thể opiate kappa, muy và delta trên não và tủy sống. Tác dụng trị liệu chủ yếu là giảm đau, giải lo âu và an thần.

Dược động học

So với morphine, chất có sinh khả dụng tuyệt đối xấp xỉ 30%, oxycodone có sinh khả dụng tuyệt đối cao tới 87% theo đường uống. Oxycodone có thời gian bán thải xấp xỉ 3 giờ và được chuyển hóa chủ yếu thành noroxycodone thông qua CYP 450-3A và oxymorphone qua CYP450-2D6. Oxymorphone có một chút hoạt tính giảm đau nhưng ở trong huyết tương chất chuyển hóa này có nồng độ thấp và nó không được xem là có đóng góp đối với tác dụng dược lý của oxycodone.

Chỉ định và công dụng

Dùng giảm đau từ trung bình tới nặng ở bệnh nhân đau do ung thư và đau sau khi phẫu thuật.

Giảm đau nặng cần sử dụng opioid mạnh.

Liều lượng và cách dùng

Đường dùng: uống

Nói chung cũng như các opioid mạnh khác, sự cần thiết của việc tiếp tục trị liệu nên được đánh giá định kỳ.

Người cao tuổi và người lớn trên 18 tuổi

Viên nang OxyNeo nên được dùng với khoảng cách liều là 4-6 giờ. Liều dùng phụ thuộc vào mức độ đau và tiền sử trước đây của bệnh nhân về yêu cầu giảm đau.

Mức độ đau tăng sẽ cần tăng liều OxyNeo. Liều dùng được điều chỉnh theo từng bệnh nhân để có thể kiểm soát được cảm giác đau và được dung nạp tốt trong suốt giai đoạn sử dụng thuốc. Bệnh nhân nên được chuẩn liều giảm đau trừ khi các tác dụng phụ khó kiểm soát của thuốc ngăn cản việc này.

Liều thông thường khởi đầu cho bệnh nhân ít sử dụng opioid hoặc bệnh nhân có biểu hiện đau nặng không kiểm soát được với opioid nhẹ là 5 mg oxycodone hydrochloride, 4-6 giờ một lần. Liều dùng sau đó nên được điều chỉnh cẩn thận, và thường xuyên mỗi ngày 1 lần nếu cần, để đạt được hiệu quả giảm đau mong muốn. Phần lớn bệnh nhân sẽ không yêu cầu liều hàng ngày lớn hơn 400 mg oxycodone hydrochloride. Tuy nhiên, có một vài bệnh nhân yêu cầu liều cao hơn.

Bệnh nhân dùng morphine đường uống trước khi sử dụng oxycodone nên dùng liều hàng ngày dựa trên tỉ lệ sau: 10 mg oxycodone hydrochloride đường uống tương đương với 20 mg morphine đường uống. Cần phải nhấn mạnh rằng đây là hướng dẫn đối với liều yêu cầu của OxyNeo. Sự khác nhau giữa các bệnh nhân nên cần phải chuẩn liều cẩn thận để có liều thích hợp.

Nghiên cứu dược động học có kiểm soát ở bệnh nhân cao tuổi (trên 65 tuổi) cho thấy, so với người trẻ tuổi, độ thanh thải của oxycodone chỉ giảm nhẹ. Không có các tác dụng phụ bất lợi được thấy dựa vào tuổi tác, do đó liều dùng và khoảng cách liều của người lớn là thích hợp cho người cao tuổi.

Người lớn bị suy thận nhẹ tới trung bình và suy gan nhẹ

Nồng độ huyết tương của thuốc ở những bệnh nhân này có thể bị tăng. Do đó, liều khởi đầu nên dùng thận trọng. Liều khởi đầu đối với bệnh nhân ít dùng opioid là 2,5 mg oxycodone hydrochloride, 6 giờ 1 lần, định sẵn bằng dung dịch OxyNeo.

Sử dụng cho người dưới 18 tuổi

OxyNeo không sử dụng cho bệnh nhân dưới 18 tuổi.

Sử dụng trong đau không ác tính/ không do nguồn gốc ung thư (non-malignant pain)

Các opioid không phải là trị liệu ưu tiên đối với đau không ác tính, nó cũng không được khuyến cáo như là trị liệu duy nhất. Các trường hợp đau mạn tính được thấy là dịu đi bởi các opioid mạnh gồm đau do viêm xương khớp mạn tính và các bệnh về đĩa liên đốt sống. Sự cần thiết của việc tiếp tục trị liệu ở bệnh nhân đau không ác tính nên được đánh giá định kỳ.

Ngừng trị liệu

Khi một bệnh nhân không yêu cầu kéo dài trị liệu với oxycodone hơn nữa, khuyến khích giảm liều từ từ để dự phòng các triệu chứng do ngừng thuốc.

Quá liều

Dấu hiệu độc tính oxycodone và Quá liều là co đồng tử, suy hô hấp và hạ huyết áp. Suy tuần hoàn và ngủ gà tiến tới trạng thái sững sờ hoặc hôn mê sâu, yếu cơ xương, nhịp tim chậm và tử vong có thể xảy ra trong trường hợp trầm trọng.

Trị liệu quá liều oxycodone

Chủ yếu chú ý thiết lập đường khí thở và thiết lập sự hỗ trợ hoặc kiểm soát thông khí.

Trong trường hợp Quá liều liều lớn, nếu bệnh nhân bị hôn mê hoặc suy hô hấp thì truyền tĩnh mạch naloxone (0,4 tới 2 mg với người lớn và 0,01 mg/kg thể trọng với trẻ em). Lặp lại liều trên trong khoảng thời gian 2 phút nếu không có sự đáp ứng với liều thứ nhất. Nếu sau đó liều lặp lại được yêu cầu, truyền tĩnh mạch với liều bằng 60% liều khởi đầu mỗi giờ là thích hợp. Một dung dịch 10 mg trong 50 mL dextrose sẽ tạo được nồng độ 200 microgram/mL, dung dịch này sử dụng truyền bằng bơm tiêm tĩnh mạch (liều dùng được điều chỉnh theo đáp ứng lâm sàng). Sự truyền dịch không thay thế việc xem xét lại tình trạng lâm sàng của bệnh nhân. Tiêm bắp naloxone là phương thức thay thế trong trường hợp tiêm tĩnh mạch không thực hiện được. Vì thời gian hoạt động của naloxone là tương đối ngắn, bệnh nhân phải được kiểm soát cẩn thận cho tới khi hô hấp tự động chắc chắn đã được thiết lập. Naloxone là một chất đối kháng cạnh tranh và liều cao (4 mg) có thể được yêu cầu sử dụng cho bệnh nhân ngộ độc trầm trọng.

Với trường hợp Quá liều ít nghiêm trọng, tiêm tĩnh mạch 0,2 mg naloxone sau đó tăng thêm 0,1 mg cho mỗi 2 phút nếu cần thiết.

Naloxone không nên dùng ở bệnh nhân không thấy suy hô hấp hoặc suy tuần hoàn đáng kể trên lâm sàng thứ phát khi Quá liều oxycodone. Naloxone nên được dùng thận trọng với người được biết hoặc nghi ngờ là bị nghiện oxycodone. Trong trường hợp như vậy, đảo nghịch hoàn toàn hoặc đột ngột tác dụng của opioid có thể gây đau và hội chứng ngừng thuốc cấp tính.

Cân nhắc thêm/khác

Cân nhắc việc sử dụng than hoạt (50 g với người lớn, 10-15 g với trẻ em), nếu một lượng thuốc đáng kể đã được hấp thu trong vòng 1 giờ, bảo vệ đường thở.

Làm rỗng dạ dày (rửa dạ dày) có thể hữu ích trong việc loại thuốc chưa hấp thu.

Chống chỉ định

Bệnh nhân mẫn cảm với bất kỳ thành phần nào của thuốc, suy hô hấp, chấn thương đầu, tắc liệt ruột, hội chứng bụng cấp, chậm làm rỗng dạ dày, các bệnh tắc nghẽn đường hô hấp mạn tính, bệnh tim phổi, hen phế quản mạn tính, tăng cacbon dioxid huyết, đã biết mẫn cảm với oxycodone hoặc trong bất kỳ trường hợp nào mà chống chỉ định sử dụng thuốc opioid, suy gan trung bình tới nặng, suy thận nặng (độ thanh thải creatinine <10mL/phút), táo bón mạn tính, sử dụng đồng thời với thuốc ức chế monoamin oxidase hoặc trong vòng 2 tuần ngừng sử dụng thuốc này. Phụ nữ mang thai.

Sử dụng ở phụ nữ có thai và cho con bú

OxyNeo không được khuyến cáo sử dụng cho phụ nữ mang thai cũng như trong lúc trở dạ sinh. Trẻ em được sinh ra bởi những người mẹ đã dùng opioid trong thời kỳ mang thai nên được theo dõi suy hô hấp.

Oxycodone có thể được bài tiết vào sữa mẹ và có thể gây suy hô hấp ở trẻ sơ sinh. Do đó, không nên sử dụng viên nang OxyNeo cho bà mẹ đang cho con bú.

Tương tác

Oxycodone, cũng giống như các opioid khác, có khả năng tác động đến hiệu quả của thuốc an thần, thuốc gây mê, thuốc ngủ, thuốc chống trầm cảm, các phenothiazine, thuốc an thần kinh, rượu, các opioid khác, giãn cơ và hạ áp. Chất ức chế monoamin oxidase được biết tương tác với thuốc giảm đau gây nghiện, gây kích thích hệ thần kinh trung ương hoặc trầm cảm kèm theo các cơn tăng huyết áp hoặc cơn hạ huyết áp. Sử dụng đồng thời quinidine, một chất ức chế cytochrome P450-2D6, dẫn tới tăng 11% nồng độ Cmax của oxycodone, AUC tăng 13% và thời gian bán thải t½ tăng 14%. Cũng như tăng nồng độ noroxycodone đã được quan sát (Cmax tăng 50%, AUC tăng 85% và thời gian bán thải t½ tăng 42%). Tác dụng dược lý của oxycodone là không thay đổi. Tương tác này có thể quan sát thấy ở các thuốc có khả năng ức chế enzyme cytochrome P450-2D6. Cimetidine và các chất ức chế cytochrome P450-3A như ketoconazole và erythromycin có thể ức chế sự chuyển hóa của oxycodone.

Tác dụng ngoại ý

Các tác dụng phụ của thuốc gồm đầy đủ các tác dụng phụ điển hình của chất chủ vận opioid. Sự dung nạp và sự phụ thuộc thuốc có thể xuất hiện. Táo bón có thể được ngăn ngừa với thuốc nhuận tràng thích hợp. Nếu buồn nôn và nôn mửa gây khó chịu, có thể kết hợp thuốc chống nôn với oxycodone.

Các tác dụng phụ với tỷ lệ phổ biến (tỷ lệ ≥1%) và không phổ biến (tỷ lệ ≤1%).

Dung nạp và phụ thuộc thuốc. Bệnh nhân có thể phát triển dung nạp với thuốc sử dụng thường xuyên và yêu cầu liều cao dần để duy trì kiểm soát đau. Sử dụng kéo dài viên nang OxyNeo có thể dẫn tới sự phụ thuộc thuốc và hội chứng ngừng thuốc có thể xảy ra khi đột ngột ngừng điều trị. Khi một bệnh nhân không còn cần tiếp tục trị liệu với oxycodone, khuyến khích giảm liều từ từ để ngăn ngừa triệu chứng do ngừng thuốc. Hội chứng cai thuốc hoặc ngừng thuốc opioid được đặc trưng bởi một số hoặc tất cả các triệu chứng sau: bồn chồn, chảy nước mắt, sổ mũi, ngáp, toát mồ hôi, ớn lạnh, đau cơ, giãn đồng tử và nhịp tim nhanh. Các triệu chứng khác cũng có thể tiến triển gồm: kích động, lo âu, đau lưng, đau khớp, suy nhược, đau bụng, mất ngủ, buồn nôn, chán ăn, nôn mửa, tiêu chảy hoặc tăng huyết áp, tăng nhịp tim và tăng nhịp thở.

Viên nang OxyNeo nên được sử dụng với sự thận trọng đặc biệt ở bệnh nhân có tiền sử lạm dụng thuốc và rượu.

Thận trọng

Nguy cơ chủ yếu khi sử dụng quá nhiều opioid là suy hô hấp. Cũng như tất cả các thuốc gây nghiện, khuyến khích giảm liều ở bệnh nhân suy tuyến giáp. Sử dụng thận trọng ở bệnh nhân phụ thuộc opioid và ở bệnh nhân bị giảm áp lực nội sọ, giảm huyết áp, giảm thể tích máu, loạn tâm thần nhiễm độc, bệnh đường mật, viêm tụy, viêm loét đại tràng, phì đại tuyến tiền liệt, suy vỏ thượng thận, nghiện rượu cấp, cuồng sảng rượu cấp, bệnh gan và thận mạn tính, hoặc bệnh phổi nặng và suy nhược, bệnh nhân cao tuổi và ốm yếu. Viên nang OxyNeo không nên sử dụng cho bệnh nhân có khả năng bị tắc liệt ruột. Nếu nghi ngờ tắc liệt ruột hoặc xuất hiện tắc liệt ruột khi sử dụng OxyNeo, thì nên ngừng sử dụng OxyNeo ngay lập tức. Cũng như với tất cả các chế phẩm opioid, bệnh nhân phải trải qua thêm tiến trình giảm đau (ví dụ phẫu thuật, phong tỏa đám rối thần kinh) không nên uống viên nang OxyNeo 6 giờ trước khi can thiệp. Nếu chỉ định tiếp tục trị liệu với oxycodone, liều lượng nên được điều chỉnh theo yêu cầu hậu phẫu mới.

Oxycodone nên được sử dụng thận trọng sau phẫu thuật bụng vì các opioid được biết là gây giảm nhu động ruột và không nên sử dụng cho tới khi bác sỹ đảm bảo chức năng ruột bình thường.

Đối với bệnh nhân thích hợp, trải qua những cơn đau mạn tính không ác tính, opioid nên được sử dụng như là một phần của chương trình trị liệu toàn diện bao gồm cả các thuốc khác và phương thức trị liệu. Một phần quan trọng của việc đánh giá một bệnh nhân bị các cơn đau mạn tính không ác tính là bệnh nhân nghiện và tiền sử lạm dụng thuốc này. Có khả năng phát triển nghiện thuốc tâm lý với thuốc giảm đau opioid gồm cả oxycodone. Cũng giống như tất cả các opioid, viên nang OxyNeo nên được sử dụng đặc biệt thận trọng ở bệnh nhân có tiền sử lạm dụng rượu và thuốc.

Nếu trị liệu opioid thích hợp với bệnh nhân, thì mục tiêu chính của trị liệu không phải là giảm thiểu liều opioid mà là để đạt một liều giảm đau phù hợp với tác dụng phụ ít nhất. Phải thường xuyên có sự liên hệ giữa bác sỹ và bệnh nhân, bởi vậy việc điều chỉnh liều mới có thể thực hiện. Đặc biệt khuyến cáo bác sỹ xác định kết quả trị liệu phù hợp với hướng dẫn kiểm soát đau. Bác sỹ và bệnh nhân có thể đồng ý ngừng trị liệu nếu các mục tiêu này không đạt được.

Sunset yellow (phẩm màu tổng hợp) là một thành phần của viên 5mg có thể là nguyên nhân gây ra phản ứng loại dị ứng như là hen. Phản ứng này là khá phổ biến ở người dị ứng với aspirin.

Đặc điểm của lạm dụng oxycodone tương tự như các opioid mạnh khác. Oxycodone có thể bị tìm kiếm và bị lạm dụng ở người có rối loạn nghiện tiềm ẩn hoặc biểu lộ.

Cũng như với các opioid khác, trẻ sơ sinh được sinh ra bởi người mẹ nghiện thuốc có thể có biểu hiện triệu chứng do ngừng thuốc và có thể có suy hô hấp lúc mới sinh.

Viên nang nên được nuốt nguyên cả viên, không nhai hoặc nghiền. Lạm dụng dạng bào chế đường uống cho đường tiêm truyền có thể dẫn tới kết quả các hậu quả nghiêm trọng, gồm cả tử vong.

Oxycodone có thể làm giảm phản xạ của bệnh nhân ở mức độ khác nhau phụ thuộc vào liều và mức độ nhạy cảm của từng người. Do đó bệnh nhân không nên lái xe hoặc vận hành máy móc nếu bị ảnh hưởng.

Bảo quản

Không bảo quản trên 30°C.

Trình bày và đóng gói

Viên nang: hộp 2 vỉ x 14 viên.