Tamiflu(QSELTAMIVIR PHOSPHAT)

 Là thuốc kháng virus, mỗi nang chứa 98,5mg oseltamivir phosphat, t–ng ®–ng 75mg oseltamivir.

Oseltamivir phosphat là tiền chất của một chất ức chế ®ặc hiệu và có chọn lọc enzym neu­raminidase của virus cúm. Enzym này cần thiết cho sự giải phóng các phần virus mới tạo thành từ các tế bào bị lây nhiễm, làm lan tràn quá trình nhiễm virus.

Chất chuyển hoá (qua phản ứng thuỷ phân trong c- thể) của oseltamivir sẽ ức chế ®-ợc neu­raminidase của virus cúm A và B với nồng ®ộ ức chế hoạt tính của enzym (IC50) ở mức nanomol/lít, ức chế sự phát triển của virus cúm cả in vitro, ức chế quá trình sao chép và khả năng gây bệnh của virus cả in vivo, làm giảm sự lan tràn của virus A, B.

Điều trị bằng Tamiflu không ảnh h-ởng tới sự ®áp ứng kháng thể dịch thể chống lại quá trình nhiễm. Tamiflu làm giảm rõ rệt thời gian biểu hiện lâm sàng của các triệu chứng cúm, làm giảm tỷ lệ biến chứng do ®iều trị cúm bằng kháng sinh, nh- viêm phế quản, viêm phổi, viêm xoang, viêm tai giữa.

Tamiflu làm giảm ®áng kể tỷ lệ lây lan virus và ngăn ngừa sự lây lan virus trong gia ®ình và ở cộng ®ồng.

Dược động học:

Oseltamivir (uống) hấp thu qua ống tiêu hoá, thuỷ phân qua gan nhờ xúc tác của esterase ®ể cho chất chuyển hoá có hoạt tính. Nồng ®ộ ®ỉnh trong huyết t–ng ®ạt sau khi uống 2 – 3 giờ. ít nhất có 75% l-ợng thuốc uống vào ®ến ®-ợc ®ại tuần hoàn d-ới dạng có hoạt tính. Hấp thu thuốc không phụ thuộc vào tình trạng no ®ói. Nồng ®ộ chống virus của chất chuyển hoá có hoạt tính tập trung ®áng kể ở phổi, phế quản, hầu, mũi, tai giữa sau khi uống thuốc.

Oseltamivir và chất chuyển hoá không qua oxy hoá bởi cytochrom P450 ở gan, không bị liên hợp với acid glucuronic.

Đào thải chủ yếu qua nước tiểu (> 99%).