Thông tin thuốc TamifLu (QSELTamiViR PHQSPHaT)

Là thuốc kháng virus, mỗi nang chứa 98,5mg oseltamivir phosphat, t-ơng đ-ơng 75mg oseltamivir.

Oseltamivir phosphat là tiền chất của một chất ức chế đặc hiệu và có chọn lọc enzym neu¬raminidase của virus cúm. Enzym này cần thiết cho sự giải phóng các phần virus mới tạo thành từ các tế bào bị lây nhiễm, làm lan tràn quá trình nhiễm virus.

Chất chuyển hoá (qua phản ứng thuỷ phân trong cơ thể) của oseltamivir sẽ ức chế đ-ợc neu¬raminidase của virus cúm A và B với nồng độ ức chế hoạt tính của enzym (IC50) ở mức nanomol/lít, ức chế sự phát triển của virus cúm cả in vitro, ức chế quá trình sao chép và khả năng gây bệnh của virus cả in vivo, làm giảm sự lan tràn của virus A, B.

Điều trị bằng Tamiflu không ảnh h-ởng tới sự đáp ứng kháng thể dịch thể chống lại quá trình nhiễm. Tamiflu làm giảm rõ rệt thời gian biểu hiện lâm sàng của các triệu chứng cúm, làm giảm tỷ lệ biến chứng do điều trị cúm bằng kháng sinh, nh- viêm phế quản, viêm phổi, viêm xoang, viêm tai giữa.

Tamiflu làm giảm đáng kể tỷ lệ lây lan virus và ngăn ngừa sự lây lan virus trong gia đình và ở cộng đồng.

Ch-a thấy có đề kháng Tamiflu.

D-ợc động học:

Oseltamivir (uống) hấp thu qua ống tiêu hoá, thuỷ phân qua gan nhờ xúc tác của esterase để cho chất chuyển hoá có hoạt tính. Nồng độ đỉnh trong huyết t-ơng đạt sau khi uống 2 – 3 giờ. ít nhất có 75% l-ợng thuốc uống vào đến đ-ợc đại tuần hoàn d-ới dạng có hoạt tính. Hấp thu thuốc không phụ thuộc vào tình trạng no đói. Nồng độ chống virus của chất chuyển hoá có hoạt tính tập trung đáng kể ở phổi, phế quản, hầu, mũi, tai giữa sau khi uống thuốc.

Oseltamivir và chất chuyển hoá không qua oxy hoá bởi cytochrom P450 ở gan, không bị liên hợp với acid glucuronic.

Đào thải chủ yếu qua n-ớc tiểu (> 99%).

Các đôi t-ợng đặc biệt:

Không cần điều chỉnh liều cho ng-ời suy thận

GS. Hoàng Tích Huyền

nhẹ và trung bình (đô thanh lọc creatinin > 30mL/phút). Nếu suy thân nghiêm trojng (Clcr = 10 – 30mL/phút), cần giảm liều xuống 75mg, uống môt lần duy nhất mỗi ngày, dùng trong 5 ngày. Không dùng cho ng-ời có Clcr < 10mL/phút, hoặc bênh nhân thẩm tách lọc máu, thẩm tách màng bụng liên tục.

Với ng-ời cao tuổi, thời gian bán thải của thuốc t-ơng tư ở ng-ời trẻ. Không cần thiết phải điều chỉnh liều cho ng-ời cao tuổi.

Với trẻ nhỏ, mức đô đào thải của thuốc và chất chuyển hoá nhanh hơn so với ở ng-ời lớn, nên nồng đô thuốc trong huyết t-ơng thấp hơn. Liều

2mg/ngày cho thấy nồng đô ở huyết t-ơng của trẻ t-ơng tư nh- ở ng-ời lớn dùng liều 1 nang (75mg).

Với trẻ trên 12 tuổi, d-ơc đông học của oseltamivir t-ơng đ-ơng nh- ở ng-ời lớn.

Chỉ định:

Điều trị và phòng cúm ở ng-ời lớn và trẻ nhỏ trên 12 tuổi.

Liều l-ợng và cách dùng:

Bắt đầu ngay trong ngày đầu khi có các triệu chứng đầu tiên của cúm. Uống Tamiflu mỗi lần 75mg, mỗi ngày 2 lần, dùng trong 5 ngày.

Để dự phòng khi tiếp xúc với ng-ời đã nhiễm virus, cần uống môt lần 75mg mỗi ngày, dùng ít nhất 7 ngày. Tính an toàn và hiệu quả lên tới 6 tuần, thời gian uống thuốc càng dài thì hiệu lực bảo vệ càng cao.

Với đôi t-ợng đặc biệt:

Với ng-ời suy thân (Clcr = 10 – 30mL/phút), uống mỗi ngày 75mg làm môt lần, dùng trong 5 ngày. Không dùng khi suy thân giai đoạn cuối, hoặc đang thời kỳ thẩm tách lọc máu, thẩm tách màng bụng.

Không cần điều chỉnh liều khi suy gan hoặc cho ng-ời cao tuổi. Đô an toàn và hiệu lực của Tamiflu cho trẻ em d-ới 12 tuổi ch-a đ-ơc đánh giá.

Chỉ dùng cho ng-ời mang thai và trong thời kỳ cho con bú khi lơi ích cho mẹ v-ơt hẳn nguy cơ cho thai và cho trẻ bú mẹ.

Tác dụng không mong muôn:

Những ADR gặp ở # 1% số bệnh nhân bao gồm