TỐI ƯU HÓA QUI TRÌNH ĐIỀU CHẾ FELODIPIN TỪ (E)-METHYL 2-(2,3-DICHLOROBENZYLIDENE)-3-OXOBUTANOAT VÀ ETHYL 3-AMINOCROTONAT
TỐI ƯU HÓA QUI TRÌNH ĐIỀU CHẾ FELODIPIN TỪ (E)-METHYL 2-(2,3-DICHLOROBENZYLIDENE)-3-OXOBUTANOAT VÀ ETHYL 3-AMINOCROTONAT
Nguyễn Thị Thu Hà*, Truong Ngoc Tuyen*, Lê Minh Trí*, Trần Bội Châu**, Trần Thành Đạo*
TÓM TẮT :
Đặt vấn đề: Felodipin thuộc nhóm chẹn kênh calci chọn lọc, được sử dụng rộng rãi trong điều trị các bệnh tim mạch. Hiện nay nhu cầu felodipin trong nước khá lớn, vì thế nghiên cứu qui trình tổng hợp nguyên liệu felodipin trong điều kiện ở nước ta hiện nay là cần thiết.
Mục tiêu: Tối ưu hóa các yếu tố ảnh hưởng đến hiệu suất tổng hợp để có thề áp dụng vào sản xuất
Phương pháp: Felodipin được điều chế dựa theo phản ứng tổng hợp dẫn chất dihydropyridin của Hantzsch. Bố trí thí nghiệm theo qui hoach thực nghiệm “thiết kế bề mặt đáp ứng” mô hình Box-Behnken, với sự hỗ trợ của phần mềm thống kê JMP.
Kết quả: Chúng tôi đã xác định được các yếu tố ảnh hưởng lên hiệu suất tổng hợp felodipin và điều kiện tối ưu và xây dựng qui trình tổng hợp ở qui mô phòng thí nghiệm.
Kết luận: qui trình tổng hợp felodipin với các thông số tối ưu thông qua mô hình Box-Behnken có thể ứng dụng sản xuất felodipin trong điều kiện Việt Nam.
Hy vọng sẽ giúp ích cho các bạn, cũng như mở ra con đường nghiên cứu, tiếp cận được luồng thông tin hữu ích và chính xác nhất