TỐI ƯU HÓA QUY TRÌNH TỐNG HỢP NIFEDIPIN
TỐI ƯU HÓA QUY TRÌNH TỐNG HỢP NIFEDIPIN
Nguyễn Thị Nguyệt Anh*, Lê Minh Trí*, Trần Thành Đạo*, Nguyễn Thị Thu Hà *
TÓM TẮT
Đặt vấn đề: Nifedipin thuộc nhóm chẹn kênh calci chọn lọc, được sử dụng rộng rãi trong điều trị các bệnh tim mạch. Hiện nay, nhu cầu về’ nifedipin ở Việt Nam là khá lớn và phải nhập khẩu, vì thế việc nghiên cứu quy trình tông hợp nguyên liệu dùng cho việc sản xuất thuốc là rất cần thiết
Mục tiêu nghiên cứu: Tiến hành tôi ưu hoá theo phương pháp quy hoạch thực nghiệm thiết kế bề’ mặt đáp ứng, mô hình Box-Behnken, với sự hỗ trợ của phần JMP (phiên bản 4.0).
Phương pháp nghiêncứu:Nifedipin đượcđiềuchế dựatrênphảnứngtông hợpdihydropyridincủa
Hantzsch. Bô’ trí thí nghiệm theo mô hình Box-Behken và tôi ưu hóa bằng phương pháp thông kê, với sự hỗ trợ của phần JMP (phiên bản 4.0). Hiệu suất của phản ứng được tính dựa trên kết quả định lượng bằng phương pháp sắc ký lỏng hiệu năng cao (HPLC).
Kết quả nghiên cứu: Xác định được ảnh hưởng của các yếu tô’khảo sát lên hiệu suất phản ứng, tương tác giữa các yếu tô’khảo sát lên hiệu suất phản ứng. Xác định được điều kiện tôi ưu và hiệu suất dự kiến của phản ứng. Thẩm định lại kết quả bằng cách tiến hành 3 phản ứng tông hợp nifedipin ở điều kiện dự kiến, với lượng các chất ban đầu tham gia phản ứng lớn hơn 10 lần. Tinh chếnifedipin thu được từ 3 phản ứng trên, kiểm định nifedipin tông hợp được theo các tiêu chuẩn của BP 2007.
Kết luận: Tôi ưu hóa được quy trình tông hợp nifedipin theo mô hình Box-Behnken nhờ phần mềm JMP có thể áp dụng trong điều kiện ở Việt nam.
Hy vọng sẽ giúp ích cho các bạn, cũng như mở ra con đường nghiên cứu, tiếp cận được luồng thông tin hữu ích và chính xác nhất