Tổng hợp Bicucullin bằng phương pháp ngưng tụ trực tiếp meconin với muối Isoquinolinium-iodid

Tên bài báo:Tổng hợp bicucullin bằng phương pháp ngưng tụ trực tiếp meconin với muối isoquinolinium-iodid

Tác giả:Nguyễn Đình Luyện

Tên tạp chí:Dược học

Năm xuất bản:2005Số:9Tập:353Trang:12-15

Tóm tắt:

Bằng phương pháp ngưng tụ trực tiếp meconin với muối isoquinolinium – iodid, tác giả đã tổng hợp được bicucullin theo một phương pháp mới. Theo phương pháp này, một trung gian quan trọng là đồng phân erythro cordrastin được tạo thành với tỷ lệ cao hơn hẳn so với đồng phân threo. Hai đồng phân này được tách riêng một cách dễ dàng nhờ sắc ký cột silicagel. O-Demethyl hóa đồng phân erythro bằng tác nhân BBr3, sau đó methylen hóa dẫn chất tetrahydroxy tạo thành, thu được bicucullin racemic. Tách riêng các đối quang của bicucullin racemic bằng acid D(+) tartric thu được (+) bicucullin với độ tinh khiết quang học cao, đạt tiêu chuẩn cho các thử nghiệm sinh học tiếp theo.