Tổng hợp các acid 3-amino-3-arylpropanoic, đồng đẳng của thuốc dãn cơ baclofen
Tên bài báo:Tổng hợp các acid 3-amino-3-arylpropanoic, đồng đẳng của thuốc dãn cơ baclofen
Tác giả:Phạm Khánh Phong Lan, Trần Ngọc Dung
Tên tạp chí:Dược học
Năm xuất bản:2006Số:1Trang:10-13
Tóm tắt:Nghiên cứu tổng hợp các acid 3-amino-3-arylpropanoic, đồng đẳng của thuốc dãn cơ baclofen từ các arylcarboxaldehyd tương ứng với các nhân thơm khác nhau. Các chất tổng hợp được xác định nhiệt độ nóng chảy bằng máy đo điểm chảy GALLENKAMP và kiểm tra độ tinh khiết bằng sắc ký lớp mỏng trên bản mỏng silicagel của Merk. Kết quả: phản ứng giữa các arylcarboxaldehyd với acid maloic và muối acetat amoni trong dung môi ethanol đun hồi lưu nhiều giờ sẽ tạo thành các acid 3-amino-3-arylpropanoic tương ứng tủa trong môi trường phản ứng đồng thời với sự tạo thành muối aryliden tan trong dung dịch. Các acid 3-amino-3-arylpropanoic còn có thể được tổng hợp từ biến đổi cấu trúc trên nhân thơm bằng phản ứng brom hóa nhân phenyl tạo acid 3-amino-3-(4-bromophenyl) propanoic. Thủy phẩn nhóm amid bảo vệ với tác nhân HCl 6N đun hồi lưu trong ethanol thu được muối 3-amino-3-(4-bromophenyl) propanoic hydrochlorid với hiệu suất đạt 50%.
Hy vọng sẽ giúp ích cho các bạn, cũng như mở ra con đường nghiên cứu, tiếp cận được luồng thông tin hữu ích và chính xác nhất