Tổng hợp các dẫn xuất pyrrolizin mới hướng kháng ung thư

Trong nghiên cứu tổng hợp các hoạt chất mới cho trị liệu, chúng tôi quan tâm đến cấu trúc dị vòng pyrrolizin với thí dụ điển hỉnh là Mitomycin, một khảng sinh kháng ung thư đang được sử dụng.

Từ các acid 3-amino-3-arylpropanoic (aryl lần lượt là phenyl và thien-3-yl), chúng tôi tiến hành phản ứng Clauson Kaas thay thế nhóm amin bằng nhân pyrrol và phản ứng đóng vòng theo Vilsmeir-Haack qua trung gian sản phẩm amid với pyrrolidin tạo dẫn chất pyrrolizin.