Tổng hợp progesteron từ axít mật

Tên bài báo:Tổng hợp progesteron từ axít mật

Tác giả:Lê Quang Toàn

Tên tạp chí:Dược học

Năm xuất bản:1989Số:3Trang:7-11

Tóm tắt:

Tổng hợp progesteron từ axit mật trải qua nhiều giai đoạn phản ứng, nhờ nhiều patent cải tiến không cần cô lập sản phẩm trung gian của từng phản ứng nên vẫn có thể cạnh tranh với các phương pháp khác. Các tác giả đã chiết được axit hyodeoxycolic từ mật lợn, có thể biến đổi thành progesteron. Bài báo giới thiệu sơ đồ phản ứng tổng hợp progesteron từ axit hyodeoxycolic. Phần thực nghiệm gồm este metylic của axit hyodeoxycolic (III), tổng hợp sucxinimit, tổng hợp brom-sucxinimit, tổng hợp chất xúc tác azobisico-butyronitril, 24,24-diphenyl 3alpha,6alpha,24-trihydroxy colan (IV), difocmoxycolen do khử nước carbinol (V), tạp vạch kép 20-21 bằng brom hóa alolic (VI), oxy hóa tạp xeton 20 (VII), 3alpha,6alpha-dihydroxy pregnanolon-20 (VIII), oxy hóa chọn lọc OH ở C3 bằng N8S (IX), tosila hóa ở C6alpha (X), tạo vạch kép 4-5 thu progesteron (XI), tinh chế progesteron bằng sắc kí cột.