TỔNG HỢP VÀ ĐÁNH GIÁ TÁC DỤNG KHÁNG VIÊM IN VIVO CỦA DẪN CHẤT POLYOXYCHALCON
Hai nhóm thuốc kháng viêm chính hiện nay đang được sử dụng nhiều là glucocorticoid và thuốc kháng viêm không steroid (NSAID), cả hai thuốc này đều có nhiều tác dụng phụ thường gặp như kích ứng, suy giảm miên dịch, loét dạ dày… Sự ra đời của các NSAID ức chế đặc hiệu trên cyclooxygenase-2 tưởng như là một giải pháp mới trong điều trị nhưng lần lượt rofecoxib rồi valdecoxib bị rút khỏi thị trường vì gây tăng các yếu tố nguy cơ tim mạch.(Error! Reference source no found.) Trong tình hình đó việc nghiên cứu tìm ra những hoạt chất kháng viêm an toàn càng trở nên hết sức cần thiết vì thuốc kháng viêm là một trong 3 thuốc đứng đầu về nhu cầu điều trị tính theo giá thuốc bán ra thị trường cùng với thuốc tim mạch và ung thư.
Flavonoid nói chung và đặc biệt là nhóm chalcon đã được nghiên cứu và chứng minh in vitro có tác động kháng viêm theo nhiều cơ chế
khác nhau (Error! Reference source not found.) (Error! Reference source not
found) Về hoạt tính kháng viêm của flavonoid, rất nhiều công trình nghiên cứu in vitro và in vivo đã được công bố. Dường như có sự liên quan giữa khả năng chống oxy hóa và khả năng ức chế cyclooxygenase và lipooxygenase,(Error! Reference source not found.) một số tác giả nghiên cứu tác động
kháng viêm in vitro của các dẫn chất flavonoid rút ra nhận xét rằng các flavonoid chứa nhiều nhóm hydroxy và chalcon cũng cho tác động ức chế” sinh tổng hợp các chất tiền viêm (prostaglandin E2, cytokin) tốt hơn các dẫn chất
khác (Error! Reference source not found.), (Error! Reference source not found.)
Hiện nay các flavonoid được nghiên cứu có tác dụng tốt đa phần là các flavonoid thiên nhiên như kaempferol, quercetin, catechin, chrysin… Theo các nghiên cứu, tác dụng sinh học của chúng nhờ vào sự có mặt của nhiều nhóm hợp chất OH phenol tự do.(5) Tuy nhiên, các nhóm OH tự do này cũng là nguyên nhân làm tăng sự phân cực, hấp thu kém nên tác động in vivo thường không tốt như trong in vitro.
Trong một số nghiên cứu trước đây, các tác giả Haeil Park, Tran Thanh Dao (2004) đã có
những công bố về tác dụng kháng viêm in vitro của một số dẫn chất polyoxyflavonoid
(chalcon và flavon) (Error! Reference source not found.),(Error! Reference source not found.),(Error! Reference source not found.) Với
mục tiêu sàng lọc chất có tiềm năng phát triển thành thuốc điều trị kháng viêm, nghiên cứu này đã tiến hành khảo sát tác động kháng viêm in vivo trên chuột nhắt trắng trên mô hình gây viêm với carrageenin 1%. Liên quan cấu trúc và tác dụng kháng viêm in vivo cũng được bàn luận để định hướng cấu trúc cần thiết cho tác dụng kháng viêm trong nghiên cứu tổng hợp.
Hy vọng sẽ giúp ích cho các bạn, cũng như mở ra con đường nghiên cứu, tiếp cận được luồng thông tin hữu ích và chính xác nhất