TỐNG HỢP VÀ THỬ HOẠT TÍNH KHÁNG NẤM, KHÁNG KHUẨN CỦA MỘT SỐ DẪN CHẤT 2-THIAZOLYLIMINO-5-ARYLIDEN-4-THIAZOLIDINON
TỐNG HỢP VÀ THỬ HOẠT TÍNH KHÁNG NẤM, KHÁNG KHUẨN CỦA MỘT SỐ DẪN CHẤT 2-THIAZOLYLIMINO-5-ARYLIDEN-4-THIAZOLIDINON
Lại Thị Thanh Trúc , Lê Thị Thanh Thảo*, Trương Phương*
TÓM TẮT
Mục tiêu: Tổng hợp các dẫn chất 2-thiazolytimim-5-arytiden-4-thiazotidinon
và thử tác dụng kháng khuẩn kháng nấm của những dẫn chất này
Phương pháp: Tông hợp 2-cloro-N-(thiazol-2-yl)acetamid bằng cách acetyl hóa 2-aminothiazol bởi cloacetyl clorid. Tổng hợp 2-(thiazol-2-ylimino)thiazolidin-4-on từ 2-cloro-N-(thiazol-2-yl)acetamid và amoni thiocyanat. Ngưng tụ 2-(thiazol-2-ylimino)thiazoUdin-4-on với các aldehyd thu được các dẫn chất 2-thiazolylimino-5- aryUden-4-thiazolidinon. Kiểm nghiệm, xác định độ tinh khiết, xác định cấu trúc và các thông số đặc trưng của các chất tông hợpđược.Thử tác dụng khángnâm và kháng khuẩncủacác chấttông hợpnhằmchọnranhững
chất có tác dụng kháng nấm và kháng khuẩn tốt.
Kết quả: Đã thu được 10 dẫn chất 2-thiazolyUmino-5-aryUden-4-thiazoUdinon. Các chất thu được đều được kiểm tra độ tinh khiết, xác định các đặc tính hóa lý, phân tích cấu trúc bằng UV, IR, 1HNMR, 13CNMR. Một sôô chất thu được có tác dụng mạnh trên S. aureus
Kết luận: Các dẫn chất 2-thiazolyUmino-5-aryMen-4-thiazoUdinon tông hợp có tác dụng trên trên vi khuẩn Gram (+) đặc biệt trên S. Aureus. Đây là nhóm cấu trúc có tiềm năng sinh học tốt cần được quan tâm.
ĐẶT VẤN ĐỀ
4- thiazolidinon là dị vòng năm canh chứa dị tố’ là N và S và có mặt nhóm C=O ở vị trí 4.
Những nghiên cứu gần đây của nhóm chúng tôi và một số’ nhóm tác giả khác về một nhóm dẫn chất của thiazolidinon là các rhodanin (vị trí 2 có nhóm C=S). cho thấy có hoạt tính kháng nấm và kháng khuẩn tố’t(1’2’3′ 4). Sự thay đổi cấu trúc ở các vị trí 2, 3 và 5 của dị vòng 4-thiazolidinon tạo được các nhóm dẫn xuất khác nhau với tác dụng sinh học khác nhau. Gần đây Paola Vicini đã thay thế’ S ở vi trí 2 bằng nhóm imin cũng cho tác dụng kháng sinh tố’t(5’6).
Tiếp tục hướng đó với mục tiêu tạo thêm những dân chất mới và tìm mố’i liên quan giữa cấu trúc và tác dụng kháng sinh của các dân chất 4- thiazolidinon chúng tôi hướng tới nghiên cứu tổng hợp các 2-aryl, 2-heteroaryl và 2-alkykylimino -4-thiazolidinon. Trong bài
này chúng tôi thông báo về kết quả nghiên cứu về dẫn chất 2-thiazolylimino-5-aryliden-4- thiazolidinon. Đây là hướng mới của chúng tôi trong trong việc đóng vòng tổng hợp vòng thiazolidinon.
Hy vọng sẽ giúp ích cho các bạn, cũng như mở ra con đường nghiên cứu, tiếp cận được luồng thông tin hữu ích và chính xác nhất