XÂY DỰNG CÔNG THỨC VIÊN PERINDOPRIL ERBUMIN 4 MG VỚI SỰ TRỢ GIÚP CỦA CÁC PHẦN MỀM THÔNG MINH
Mục tiêu:Xây dựng công thức của viên nén chứa 4 mg Perindopril erbumin ở quy mô labô và nâng
cấp cỡ lô pilot.
Phương pháp:Thiết kế mô hình công thức ởquy mô labô bằng phần mềm Design-Expert, thực nghiệm về bào chế và kiểm nghiệm, nghiên cứu liên quan nhân quả bằng phần mềm thông minh FormRules, tối ưu hóa bằng phần mềm thông minh INForm và nâng cấp cỡl ô pilot x10.
Kết quả& Bàn luận: a. Thiết kếmô hình công thức gồm 14 thí nghiệm với 3 tá dược được khảo sát gồm các tá dược A, B và aerosil b. Điều chếviên nén bằng kỹthuật dập thẳng và kiểm nghiệm sản phẩm theo tiêu chuẩn cơsở. c. Nghiên cứu liên quan nhân quả từdữ liệu thực nghiệm cho thấy xu hướng, mức độvà quy luật liên quan giữa các thành phần công thức nêu trên với tỷ sốHausner, độ cứng, hệ số phân tán của độ cứng và độ hòa tan 10 phút. d. Tối ưu hóa thành công các thành phần công thức gồm A, B và Aerosil; các chỉ tiêu thiết kế cho sản phẩm với công thức tối ưu được kiểm chứng thành công qua thực nghiệm. e. Nâng cấp cỡlô có xem xét độ đồng đều khi trộn nguyên liệu, hệ số phân tán của độcứng và của khối lượng viên; so sánh độ hòa tan của thuốc thử được với thuốc đối chiếu.
Kết luận:Bằng con đường thực nghiệm có trợ giúp bởi các phần mềm thông minh, công thức của viên nén Perindopril erbumin 4 mg đã được xây dựng thích hợp và được nâng cấp lên cỡlô pilot.
Perindopril erbumin(2)là thuốc trị cao huyết áp, suy tim sung huyết theo cơ chế giãn mạch do ức chếACE (angiotensin converting enzyme), chỉ dùng một lần trong ngày, tác dụng hạ huyết áp dược duy trì trong 24 giờ nhờ chất chuyển hóa có hoạt tính là perindoprilat. Perindopril erbumin có dạng bột kết tinh màu trắng, ít hút ẩm, dễtan trong nước và ethanol (96o), ít tan trong metylene clorid, phổhấp thu ở215 nm(1). Perindopril erbumin được bào chế ởdạng viên nén với các hàm lượng 2 mg, 4 mg, 5 mg, 8 mg. Hiện nay có một sốbiệt dược trên thịtrường như Coversyl (Servier, Pháp), Aceon, Acertil…
Hy vọng sẽ giúp ích cho các bạn, cũng như mở ra con đường nghiên cứu, tiếp cận được luồng thông tin hữu ích và chính xác nhất